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一種合成1,2,3,4-四氫異喹啉衍生物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 廈門大學(xué)/靳立人;張方建;黃世俊
公開(公告)號 CN1300115C  
公開(公告)日 2007.02.14  
申請(專利)號 CN200410032017.1  
申請日期 2004.03.26  
專利名稱 一種合成1,2,3,4-四氫異喹啉衍生物的方法  
主分類號 C07D217/26(2006.01)I  
分類號 C07D217/26(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 廈門大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 靳立人;張方建;黃世俊  
地址 361005福建省廈門市思明南路422號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機構(gòu) 廈門南強之路專利事務(wù)所  
代理人 陳永秀  
國省代碼 福建;35  
主權(quán)項 一種合成1,2,3,4-四氫異喹啉衍生物的方法,1,2,3,4-四氫異喹啉衍生物的結(jié)構(gòu)式為:1,2,3,4-四氫-2-異喹啉衍生物1其中R為叔丁基,其特征在于所說的合成路線為:其反應(yīng)步驟如下:1)苯丙氨酸酯8和苯甲醛在酸的催化下縮合生成N-亞芐基苯丙氨酸酯,再經(jīng)過催化氫化得到N-芐基苯丙氨酸酯9,縮合反應(yīng)溶劑采用鹵代烴,反應(yīng)溫度為30~55℃;酸催化劑包括無機酸或有機酸,氫化還原反應(yīng)的溶劑為低級醇或低級醇與醚的混合溶劑,催化氫化的催化劑為蘭尼鎳,催化氫化的反應(yīng)溫度在10~50℃,氫氣壓力為5~20bar;2)N-芐基苯丙氨酸酯的堿催化水解得到N-芐基苯丙氨酸10,水解催化劑采用無機堿,反應(yīng)溶劑為低級醇或低級醇與水的混合溶劑,反應(yīng)溫度50~100℃;3)N-芐基苯丙氨酸10在無氧無水的條件下和三光氣反應(yīng)制成N-羧酸酐,然后在低溫下將N-羧酸酐的溶液緩慢滴加到叔丁胺中進(jìn)行酰化反應(yīng),生成N-芐基苯丙氨酰叔丁胺11,N-羧酸酐反應(yīng)在醚類溶劑中進(jìn)行,反應(yīng)溫度在60~120℃;;磻(yīng)溶劑為鹵代烴,反應(yīng)溫度-75~0℃;4)N-芐基苯丙氨酰叔丁胺11與二甲氧基甲烷在酸催化下環(huán)合生成N-芐基四氫異喹啉-3-甲酰叔丁胺12,催化劑選自無機酸或無機酸與有機酸的混酸或三氟化硼乙醚,反應(yīng)溶劑為鹵代烴,反應(yīng)溫度為30~60℃;5)N-芐基四氫異喹啉-3-甲酰叔丁胺12催化下氫解脫芐基得到四氫異喹啉-3-甲酰叔丁胺4,氫解反應(yīng)催化劑為鈀-碳,采用氫氣/鈀-碳或甲酸銨/鈀-碳?xì)浠w系,反應(yīng)溶劑為低級醇,反應(yīng)溫度為50~100℃。  
摘要 一種合成1,2,3,4-四氫異喹啉衍生物的方法,涉及一種以苯丙氨酸酯為原料,合成1,2,3,4-四氫異喹啉衍生物的方法。以苯丙氨酸酯為原料,采用芐基保護(hù)氨基方法,環(huán)合反應(yīng)采用二(甲氧基)甲醚環(huán)合條件合成1,2,3,4-四氫異喹啉衍生物,免除了氯甲酸酯的使用,并避免采用甲醛/濃鹽酸生成致癌物質(zhì)α-鹵代醚的隱患。所用的原料易得,價格低廉,適合于工業(yè)化生產(chǎn)的應(yīng)用。  
國際公布  
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