公開(公告)號
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CN1297539C
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公開(公告)日
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2007.01.31
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申請(專利)號
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CN03818503.2
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申請日期
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2003.07.24
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專利名稱
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氨基吡咯烷衍生物的制備方法
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主分類號
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C07D207/14(2006.01)I
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分類號
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C07D207/14(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.8.1 EP 02016944.7
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申請(專利權(quán))人
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巴斯利爾藥物股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·莫勒爾;M·紹庫普
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2003-07-24 PCT/EP2003/008132
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進(jìn)入國家日期
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2005.02.01
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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制備式I的3-氨基吡咯烷衍生物的方法,其中:R1表示氫或氨基保護(hù)基;Z表示氫或氨基保護(hù)基;且*表示手性中心,該方法包括在羥胺或其酸加成鹽存在下將式II化合物其中:X表示被保護(hù)的羥基;Z1表示氨基保護(hù)基;且*具有上述含義,轉(zhuǎn)化成通式III的N-羥基-吡咯烷衍生物,其中Z1和*具有上述含義;隨后將通式III化合物的N-羥基通過用阮內(nèi)鎳氫化而還原成通式IV的仲胺,其中Z1和*具有上述含義;并且如果需要,通過與其中R10是氨基保護(hù)基且X1是鹵素或離去基團(tuán)的式R10X1化合物反應(yīng)對N1仲氨基進(jìn)行保護(hù),以生成通式V化合物,其中R10、Z1和*具有上述含義,并且如果需要,通過催化氫化將3-仲氨基脫保護(hù),以生成通式VI化合物,其中R10和*具有上述含義。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備式(I)的3-氨基-吡咯烷衍生物的方法,其中R1表示氫或氨基保護(hù)基;Z表示氫或氨基保護(hù)基;且*表示手性中心。3-氨基-吡咯烷衍生物、特別是旋光3-氨基-吡咯烷衍生物是制備農(nóng)用化學(xué)品和藥學(xué)活性物質(zhì)如乙烯基吡咯烷酮-頭孢菌素衍生物的重要中間體。
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國際公布
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2004-02-12 WO2004/013097 英
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