| 公開(公告)號(hào) | CN1290505C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510014552.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.18 |
| 專利名稱 | 載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放納米粒及制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/513(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/513(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 天津大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉 亮;張國亮;張鳳寶;王淑蘭 |
| 地址 | 300072天津市南開區(qū)衛(wèi)津路92號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 天津市學(xué)苑有限責(zé)任專利代理事務(wù)所 |
| 代理人 | 任 延 |
| 國省代碼 | 天津;12 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放納米粒，其特征在于該納米粒為粒徑在50-200nm的核殼型結(jié)構(gòu)，它的殼材為改性普魯蘭-磺胺地托辛，它的核材為改性普魯蘭的乙�；糠�，載藥納米粒在pH＝6.6-6.9強(qiáng)烈聚集并釋放藥物，而在pH＝7.4以上實(shí)現(xiàn)緩釋并保持粒度，其藥物包封率在80％以上。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開一種載5-氟尿嘧啶藥物的pH敏感可控釋放的納米粒及其制備方法。所述的該納米粒為核殼型結(jié)構(gòu)，它的殼材為改性普魯蘭-磺胺地托辛，它的核材為改性普魯蘭的乙酰基部分，載藥納米粒在pH＝6.6-6.9左右強(qiáng)烈聚集并釋放藥物，而在pH＝7.4以上實(shí)現(xiàn)緩釋并保持粒度，其藥物包封率在80％以上。所述的方法包括將普魯蘭溶于甲酰胺溶液中進(jìn)行疏水改性，再無水1，4二氧六環(huán)中接枝磺胺地托辛，然后將所制備的改性普魯蘭-磺胺地托辛與5-氟尿嘧啶溶于二甲基亞砜中經(jīng)透析形成載藥納米粒。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于提高5-氟尿嘧啶的水溶性；通過改變磺胺地托辛接枝程度等條件，易于實(shí)現(xiàn)藥物在特定pH值下的可控制釋放；制備工藝簡單，是5-氟尿嘧啶的理想載體。 |
| 國際公布 |
