| 公開(公告)號 | CN1281606C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN03804937.6 |
| 申請日期 | 2003.02.27 |
| 專利名稱 | 含氮雜環(huán)化合物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.3.1 JP 56209/2002 |
| 申請(專利權)人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 五十嵐進;內(nèi)藤良;岡本芳典;河野則征;冢本一成;佐藤一平;竹內(nèi)誠;加納浩之;小堀正人 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-02-27 PCT/JP2003/002248 |
| 進入國家日期 | 2004.08.31 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 胡 燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 以下通式(I)表示的含氮雜環(huán)化合物或其制藥學上允許的鹽，式中符號具有以下含義：Ra及Rb：相同或不同，表示H，環(huán)戊基，苯基，或可帶有選自可被甲氧基取代的苯基、OR1及COOR1的取代基的C1-C6烷基，但Ra及Rb的至少一方為H以外的基團，或Ra和Rb與鄰接的N原子連為一體，形成含有1～2個作為雜原子的N原子的4～8元的飽和或部分不飽和雜環(huán)，該雜環(huán)可與苯環(huán)或環(huán)己基環(huán)稠合，可帶有橋連，該雜環(huán)還可帶有1～5個取代基，所述取代基選自可具有選自苯基、COOR1和OR1的取代基的C1-C6烷基；鹵素；NR1R2；CN；OR1；-O-CH2-COOR1；COOR1；CONR1R2；苯基；和哌啶基；E：單鍵、C1-3亞烷基、亞乙烯基、亞乙炔基、CO、NH、CH2-J、或CONH；J：O、S、或SO2；R：苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、異唑基、吡啶基、嘧啶基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、吲哚基、喹啉基、萘啶基、咪唑并吡啶基、四氫吡喃基、吡咯烷基、哌啶基或高哌啶基，所述各基團可帶有1-5個選自下列B組的取代基：B組由C1-C6烷基、CF3、鹵素、-NR1R2、-NHCO-C1-C6烷基、NO2、CN、OR1、-O-CF3、SR1、COOR1、COR1、CONR1R2、SO2-C1-C6烷基、-O-CH2-O-、苯基、甲氧基苯基、吡啶基、苯氧基、吡咯烷基構成；R1～R2：相同或不同，表示H或C1-C6烷基；但以下化合物除外，(1)Ra和Rb與鄰接的N原子連為一體，形成1-哌啶基，E為單鍵，且R為1-哌啶基、未取代的苯基、對(三氟甲基)苯基、對氯苯基或鄰硝基苯基的化合物，(2)Ra和Rb與鄰接的N原子連為一體，形成4-甲基-1-哌嗪基，E為單鍵，且R為未取代的苯基、對甲基苯基、間甲基苯基、對甲氧基苯基、間氯苯基、對氯苯基或間硝基苯基的化合物，(3)R為5-硝基-2-呋喃基或5-硝基-2-噻吩基的化合物，以及(4)Ra為甲基，Rb為2-羥基-丙基，E為單鍵，且R為3-吡啶基的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明者以通過促進成骨細胞的功能而具有骨形成促進作用的治療藥物的開發(fā)為目的進行認真研究的結果是，某種含氮雜環(huán)化合物顯現(xiàn)出通過成骨細胞的較強的骨形成促進作用，找到了良好的代謝性骨疾病的預防或治療藥物，從而完成了本發(fā)明。即，本發(fā)明提供了具有骨形成促進作用的3，6-二取代的1，2，4-三唑并[4，3-b]噠嗪化合物或其制藥學允許的鹽，以及由這些化合物和制藥學上允許的載體形成的醫(yī)藥組合物，特別提供了骨形成促進劑。 |
| 國際公布 | 2003-09-12 WO2003/074525 日 |
