| 公開(公告)號 | CN100352804C |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN00805128.3 |
| 申請日期 | 2000.03.13 |
| 專利名稱 | 酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C237/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07C237/42(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.3.17 GB 9906277.0;2000.2.3 GB 0002472.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·S·布朗 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-03-13 PCT/GB2000/000914 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.09.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式I的酰胺衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽， 其中X為CH或N； Y為CH或N； m為0、1、2或3； R1為羥基、鹵基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷基氨基、氨基-(2-6C)烷基氨基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-氨基-(2-6C)烷基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷基氨基或N-(1-6C)烷基-二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷基氨基， 或R1為雜環(huán)基、雜環(huán)基-(1-6C)烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)基-(1-6C)烷氧基、雜環(huán)基氨基、N-(1-6C)烷基-雜環(huán)基氨基、雜環(huán)基-(1-6C)烷基氨基或 N-(1-6C)烷基-雜環(huán)基-(1-6C)烷基氨基， 或(R1)m為(1-3C)亞烷基二氧基基團(tuán)， 而其中此前定義的包括附在2個碳原子上的CH2基團(tuán)或附在一個碳原子上的CH3基團(tuán)的任何R1取代基在每個所述的CH2或CH3基團(tuán)上是未取代的或被選自羥基、氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基和二-[(1-6C)烷基]氨基的取代基取代， 并且其中在R1取代基上的任何雜環(huán)基基團(tuán)是未取代的或者帶有1或2個取代基，所述取代基選自羥基、鹵基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烷�；�、氨基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、鹵-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基， 且其中當(dāng)R1為雜環(huán)基或在R1取代基的范圍內(nèi)的雜環(huán)基時，R1是非芳族飽和或部分飽和的具有最多可達(dá)五個選自氧、氮和硫雜原子的3-到10-元單環(huán)或雙環(huán)； n為0； R2為羥基、鹵基、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基、(1-6C)烷氧羰基、(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烯基、(2-6C)鏈炔基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基或二-[(1-6C)烷基]氨基； R3為鹵基或(1-6C)烷基； q為0、1、2、3或4；而 Q為芳基、(3-7C)環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)基，并且Q是未取代的或由1、2或3個選自以下的取代基取代：羥基、鹵基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、羥基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷氧基-(2-6C)烷氧基、氨基-(2-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基-(2-6C)烷氧基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(2-6C)烷氧基、雜環(huán)基和雜環(huán)基-(1-6C)烷基， 或Q用一個(1-3C)亞烷基二氧基基團(tuán)取代， 并且其中此前定義的包括附在2個碳原子上的CH2基團(tuán)或附在一個碳原子上的CH3基團(tuán)的Q上的任何取代基在每個所述的CH2或CH3基團(tuán)上是未取代的或被選自羥基、氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷基氨基和二-[(1-6C)烷基]氨基的取代基取代， 并且其中在Q上取代基中的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基基團(tuán)是未取代的或帶有1或2個取代基，所述取代基選自羥基、鹵基、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烷�；被�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、鹵-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基和氨基-(1-6C)烷基；其中當(dāng)Q為芳基時，當(dāng)Q上的取代基為芳基或在Q基團(tuán)的范圍內(nèi)或在Q上的取代基的范圍內(nèi)為芳基時，Q是苯基， 且其中當(dāng)Q為雜芳基，在Q基團(tuán)的范圍內(nèi)的雜芳基時，當(dāng)Q上的取代基為雜芳基或在Q上的取代基的范圍內(nèi)為雜芳基時，Q是芳族5-或6-元單環(huán)、9-或10-元雙環(huán)或13-或14-元三環(huán)，每個環(huán)具有最多可達(dá)五個選自氧、氮和硫的環(huán)雜原子， 且當(dāng)Q為雜環(huán)基時，當(dāng)Q上的取代基為雜環(huán)基或在Q基團(tuán)的范圍內(nèi)或在Q上的取代基的范圍內(nèi)為雜環(huán)基時，Q是非芳族飽和或部分飽和的具有最多可達(dá)五個選自氧、氮和硫雜原子的3-到10-元單環(huán)或雙環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I酰胺衍生物，或其藥學(xué)上可接受的鹽或其體內(nèi)可裂解的酯，其中X為CH或N；Y為CH或N；m為0-3；R1為如以下的基團(tuán)：羥基、鹵基、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基和氨基甲�；�；n為0-3；R2為如以下的基團(tuán)：羥基、鹵基、三氟甲基、氰基、巰基、硝基、氨基、羧基和(1-6C)烷氧基羰基；R3為氫、鹵基、(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基；q為0-4；而Q為如以下的基團(tuán)：芳基、芳氧基、芳基-(1-6C)烷氧基、芳基氨基、N-(1-6C)烷基-芳基氨基和芳基-(1-6C)烷基氨基；涉及它們的制備方法、含有它們的藥用組合物以及它們在治療由細(xì)胞因子介導(dǎo)的疾病或醫(yī)學(xué)癥狀中的用途。 |
| 國際公布 | 2000-09-21 WO2000/055120 英 |
