公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1279044C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.10.11
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03809904.7
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申請(qǐng)日期
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2003.04.01
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專利名稱
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非甾族孕酮受體調(diào)制劑
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主分類號(hào)
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C07D498/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D267/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D281/00(2006.01)I;C07D223/00(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P5/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.4.4 EP 02076350.4
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿克佐諾貝爾公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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P·H·H·赫姆肯斯;H·盧卡斯;P·P·M·A·多爾斯;J·B·M·雷溫克爾;B·J·B·福爾默
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地址
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荷蘭阿納姆
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-04-01 PCT/EP2003/050085
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.11.01
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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郭建新
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國(guó)省代碼
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荷蘭;NL
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主權(quán)項(xiàng)
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根據(jù)通式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽通式I其中R1、R3、R4、R5和R10獨(dú)立地選自由H、鹵素、(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、OH、CN、O(1-4C)烷基、可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代的S(O)m(1-4C)烷基、C(O)(1-4C)烷基、OC(O)(1-4C)烷基和NR19R20組成的組,R2選自由H、鹵素、NO2、NR11R12、(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、OH、O(1-4C)烷基、S(1-4C)烷基和OC(O)(1-4C)烷基組成的組,R6選自由H、C(Y)R15、C(O)OR16、C(S)NHR17、(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-取代的(1-4C)烷基和(CH2)nC(O)OR21組成的組,R7是H,或者R7選自由(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基和(2-4C)炔基組成的組,全部可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代,R8和R9獨(dú)立地選自由H和(1-4C)烷基組成的組,R11和R12獨(dú)立地選自由H、(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、(1-6C)烷氧基羰基、(1-4C)烷基磺;(6-10C)芳基磺;M成的組,R15是H,或者R15選自由(1-6C)烷基、(3-6C)環(huán)烷基、(2-4C)鏈烯基或(2-4C)炔基、(6-10C)芳基、1,4-雙芳基、氨基(1-4C)烷基、羥基(1-4C)烷基和羧基(1-4C)烷基組成的組,全部可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代,R16是(1-6C)烷基,可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代,R17選自由(1-4C)烷基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基和(3-6C)環(huán)烷基組成的組,全部可選地被一個(gè)或多個(gè)鹵原子取代,X選自由O、S、CH2和NR18組成的組,Y選自由O、S和NH組成的組,R18選自由H和(1-4C)烷基組成的組,R19選自由H和(1-4C)烷基組成的組,R20選自由H、(1-4C)烷基、CH2(6-10C)芳基、C(O)(1-6C)烷基和C(O)NH(1-4C)烷基組成的組,R21選自由H和(1-6C)烷基組成的組,m是0、1或2,且n是1、2或3,其條件是(i)若X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,且R6是乙基或C(O)CH3,則R7不是H;(ii)若X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,且R6是甲基,則R7不是甲基;和(iii)若X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,且R6是H,則R7不是H或乙基或(CO)CH3。
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摘要
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本發(fā)明提供根據(jù)通式(I)的化合物、其前體藥物、其藥學(xué)上可接受的鹽或其前體藥物的藥學(xué)上可接受的鹽。更確切地,本發(fā)明提供高親和性非甾族化合物,它們是孕酮受體的激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑或拮抗劑。
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國(guó)際公布
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2003-10-16 WO2003/084963 英
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