| 公開(公告)號 | CN1267424C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN01820405.8 |
| 申請日期 | 2001.11.20 |
| 專利名稱 | 作為5-羥色胺5HT-2受體的激動劑或拮抗劑的哌嗪基吡嗪化合物 |
| 主分類號 | C07D241/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/18(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/60(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.11.20 SE 0004245-7;2000.11.28 US 60/253,509 |
| 申請(專利權)人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·尼爾森 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-20 PCT/SE2001/002569 |
| 進入國家日期 | 2003.06.11 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 一種通式(I)化合物：其中：(i)X和Y都代表氮原子以及Z代表CH，從而形成一種吡嗪衍生物，R1和R2各自獨立地選自組A或組B，組A由下列結構式的化合物組成：組B由芳基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷氧基、雜芳基-C1-C6烷氧基、芳氧基-C2-C6烷氧基、雜芳氧基-C2-C6烷氧基、1-二氫化茚氧基、2-二氫化茚氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳硫基、雜芳硫基、C5-C6環(huán)烷硫基、C5-C8烷氧基、C5-C8烷硫基、C3-C6炔氧基、C3-C6烯氧基、氟-C2-C4-烷氧基、C4-C8環(huán)烷氧基、C3-C8環(huán)烷基-C1-C4烷氧基、鹵原子、芳基-C1-C4烷硫基、雜芳基-C1-C4烷硫基、芳基-C1-C4烷氨基、雜芳基-C1-C4烷氨基、雜芳基和芳基組成；條件是：(i)R1和R2不相同而且不都同時選自組A或組B；(ii)R1和R2不是苯硫基、苯甲硫基、苯基或被鹵素原子取代的苯基；(iii)只有當R2是2-甲基哌嗪-1-基、2-乙基哌嗪-1-基或反式-2，5-二甲基哌嗪-1-基時，式(I)中的R1是鹵素；(iv)當R1是4-哌啶氧基時，R2不是3-吡啶基甲氧基、4-喹啉基甲氧基和3-(4-吡啶基)丙氧基；并且其中：R3是H或C1-C4-烷基、烯丙基、2-羥乙基、2-氰乙基或選自叔丁氧羰基、芐基和三苯甲基的氮原子保護基團；R4是氫或C1-4烷基；其中R1或R2中的任何芳基或雜芳基殘基單獨或作為其它基團的一部分在一個或多個位置上獨立地被C1-4-烷基，C1-4-烷氧基，C1-4烷硫基，C2-4-�；�，C1-4烷基磺酰基，氰基，硝基，羥基，C2-6-烯基，C2-6-炔基，氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，鹵素，-N(R5)(R6)，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基-C1-4-烷基，芳基-C2-4-烯基，芳基-C2-4-炔基，雜芳基，雜芳氧基，雜芳硫基或雜芳基-C1-4-烷基，芳基-C1-4-烷氧基，芳氧基-C1-4-烷基，二甲基氨基-C2-4-烷氧基所取代；和其中R1或R2中的作為芳基或雜芳基上的取代基的任何芳基或雜芳基殘基單獨或作為其它基團的一部分在一個或多個位置上彼此獨立地也被C1-4-烷基，C1-4-烷氧基，鹵素，三氟甲基，氰基，羥基或二甲基氨基所取代；和R5和R6彼此獨立地是氫，甲基或乙基，或者與它們所連接的氮原子一起形成吡咯烷，哌嗪，嗎啉，硫代嗎啉或哌啶環(huán)；其中，所述芳基、芳氧基、芳硫基中的″芳基″是指苯基，1-萘基，2-萘基，1，2，3，4-四氫萘基，其可以通過任何環(huán)中的碳原子與分子的其余部分連接，以及2，3-二氫化茚基，其可以通過任何環(huán)中的碳原子與分子的其余部分連接；所述雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基中的″雜芳基″是指吡咯，咪唑，噻吩，呋喃，噻唑，異噻唑，噻二唑，噁唑，異噁唑，噁二唑，吡啶，吡嗪，嘧啶，噠嗪，吡唑，三唑，四唑，苯并二氫吡喃，異苯并二氫吡喃，香豆素，喹啉，喹喔啉，異喹啉，酞嗪，噌啉，喹唑啉，吲哚，異吲哚，二氫吲哚，異二氫吲哚，苯并噻吩，苯并呋喃，2，3-二氫苯并呋喃，異苯并呋喃，苯并噁唑，2，1，3-苯并噁二唑，苯并噻唑，2，1，3-苯并噻二唑，2，1，3-苯并硒二唑，苯并咪唑，吲唑，2，3-二氫-1，4-苯并二噁英，1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯，1，2，3，4-四氫喹啉，3，4-二氫-2H-1，4-苯并噁嗪，1，5-二氮雜萘，1，8-二氮雜萘，3，4-二氫-2H-吡啶并[3，2-b]-1，4-噁嗪和2，3-二氫-1，4-苯并黃嘌呤；或其藥用鹽和光學異構體形式。 |
| 摘要 | 通式(I)化合物，其中R1、R2、X、Y和Z被記載在說明書中。 |
| 國際公布 | 2002-05-23 WO2002/040456 英 |
