| 公開(公告)號(hào) | CN1267424C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01820405.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.11.20 |
| 專利名稱 | 作為5-羥色胺5HT-2受體的激動(dòng)劑或拮抗劑的哌嗪基吡嗪化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D241/18(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D241/18(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/60(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.20 SE 0004245-7;2000.11.28 US 60/253,509 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·尼爾森 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-11-20 PCT/SE2001/002569 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.06.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式(I)化合物：其中：(i)X和Y都代表氮原子以及Z代表CH，從而形成一種吡嗪衍生物，R1和R2各自獨(dú)立地選自組A或組B，組A由下列結(jié)構(gòu)式的化合物組成：組B由芳基-C1-C6烷基、芳基-C1-C6烷氧基、雜芳基-C1-C6烷氧基、芳氧基-C2-C6烷氧基、雜芳氧基-C2-C6烷氧基、1-二氫化茚氧基、2-二氫化茚氧基、芳氧基、雜芳氧基、芳硫基、雜芳硫基、C5-C6環(huán)烷硫基、C5-C8烷氧基、C5-C8烷硫基、C3-C6炔氧基、C3-C6烯氧基、氟-C2-C4-烷氧基、C4-C8環(huán)烷氧基、C3-C8環(huán)烷基-C1-C4烷氧基、鹵原子、芳基-C1-C4烷硫基、雜芳基-C1-C4烷硫基、芳基-C1-C4烷氨基、雜芳基-C1-C4烷氨基、雜芳基和芳基組成；條件是：(i)R1和R2不相同而且不都同時(shí)選自組A或組B；(ii)R1和R2不是苯硫基、苯甲硫基、苯基或被鹵素原子取代的苯基；(iii)只有當(dāng)R2是2-甲基哌嗪-1-基、2-乙基哌嗪-1-基或反式-2，5-二甲基哌嗪-1-基時(shí)，式(I)中的R1是鹵素；(iv)當(dāng)R1是4-哌啶氧基時(shí)，R2不是3-吡啶基甲氧基、4-喹啉基甲氧基和3-(4-吡啶基)丙氧基；并且其中：R3是H或C1-C4-烷基、烯丙基、2-羥乙基、2-氰乙基或選自叔丁氧羰基、芐基和三苯甲基的氮原子保護(hù)基團(tuán)；R4是氫或C1-4烷基；其中R1或R2中的任何芳基或雜芳基殘基單獨(dú)或作為其它基團(tuán)的一部分在一個(gè)或多個(gè)位置上獨(dú)立地被C1-4-烷基，C1-4-烷氧基，C1-4烷硫基，C2-4-�；珻1-4烷基磺�；�，氰基，硝基，羥基，C2-6-烯基，C2-6-炔基，氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，鹵素，-N(R5)(R6)，芳基，芳氧基，芳硫基，芳基-C1-4-烷基，芳基-C2-4-烯基，芳基-C2-4-炔基，雜芳基，雜芳氧基，雜芳硫基或雜芳基-C1-4-烷基，芳基-C1-4-烷氧基，芳氧基-C1-4-烷基，二甲基氨基-C2-4-烷氧基所取代；和其中R1或R2中的作為芳基或雜芳基上的取代基的任何芳基或雜芳基殘基單獨(dú)或作為其它基團(tuán)的一部分在一個(gè)或多個(gè)位置上彼此獨(dú)立地也被C1-4-烷基，C1-4-烷氧基，鹵素，三氟甲基，氰基，羥基或二甲基氨基所取代；和R5和R6彼此獨(dú)立地是氫，甲基或乙基，或者與它們所連接的氮原子一起形成吡咯烷，哌嗪，嗎啉，硫代嗎啉或哌啶環(huán)；其中，所述芳基、芳氧基、芳硫基中的″芳基″是指苯基，1-萘基，2-萘基，1，2，3，4-四氫萘基，其可以通過任何環(huán)中的碳原子與分子的其余部分連接，以及2，3-二氫化茚基，其可以通過任何環(huán)中的碳原子與分子的其余部分連接；所述雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基中的″雜芳基″是指吡咯，咪唑，噻吩，呋喃，噻唑，異噻唑，噻二唑，噁唑，異噁唑，噁二唑，吡啶，吡嗪，嘧啶，噠嗪，吡唑，三唑，四唑，苯并二氫吡喃，異苯并二氫吡喃，香豆素，喹啉，喹喔啉，異喹啉，酞嗪，噌啉，喹唑啉，吲哚，異吲哚，二氫吲哚，異二氫吲哚，苯并噻吩，苯并呋喃，2，3-二氫苯并呋喃，異苯并呋喃，苯并噁唑，2，1，3-苯并噁二唑，苯并噻唑，2，1，3-苯并噻二唑，2，1，3-苯并硒二唑，苯并咪唑，吲唑，2，3-二氫-1，4-苯并二噁英，1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯，1，2，3，4-四氫喹啉，3，4-二氫-2H-1，4-苯并噁嗪，1，5-二氮雜萘，1，8-二氮雜萘，3，4-二氫-2H-吡啶并[3，2-b]-1，4-噁嗪和2，3-二氫-1，4-苯并黃嘌呤；或其藥用鹽和光學(xué)異構(gòu)體形式。 |
| 摘要 | 通式(I)化合物，其中R1、R2、X、Y和Z被記載在說明書中。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-05-23 WO2002/040456 英 |
