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對GSK3具有選擇性抑制作用的新型化合物

公開(公告)號 CN100360522C  
公開(公告)日 2008.01.09  
申請(專利)號 CN200380106483.3  
申請日期 2003.12.15  
專利名稱 對GSK3具有選擇性抑制作用的新型化合物  
主分類號 C07D403/12(2006.01)I  
分類號 C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61P15/18(2006.01)I;A61P17/1  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.17 SE 0203753-9  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·貝里;S·赫爾貝里;P·瑟德爾曼  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2003-12-15 PCT/SE2003/001957  
進(jìn)入國家日期 2005.06.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;王景朝  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物: 其中: Z為N; Y為CONR5; X為N; P為苯基; Q為C1-6烷基; R為C0-6烷基(SO2)NR1R2; R1和R2一起形成包含一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自N雜原子的取代的5或6元雜環(huán),該雜環(huán)任選地被A取代; R3不存在; R4獨(dú)立地選自CN、CONR6R7、SO2R6、苯基、包含一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自N、O或S的雜原子的5或6元雜芳環(huán)或包含一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自N、O或S的雜原子的5或6元雜環(huán),該雜環(huán)為飽和或不飽和的,并且所述苯環(huán)或5或6元雜芳環(huán)或5或6元雜環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)A取代; m為0; n為1; R5為氫或C1-6烷基; R6和R7獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基; A為氧代、硝基、OR6或C1-6烷基; 該化合物作為游離堿或其藥學(xué)可接受鹽、溶劑化物或鹽的溶劑化物。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的新化合物,其中Z為N;Y是CONR5、NR5CO、SO2NR5、NR5SO2、CH2NR5、NR5CONR5、CH2CO、CO或CH2O;X為CH或N;P為苯基或包含一個(gè)或多個(gè)選自N、O或S雜原子的5或6元雜芳環(huán),并且所述苯環(huán)或5到6元雜芳環(huán)可任選地與含有獨(dú)立地選自C、N、O或S的原子的5或6元飽和、部分飽和或不飽和環(huán)稠合;Q為C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基;所述化合物的制備方法及其中所用到的新的中間體,含有所述治療活性的化合物的藥物組合物以及所述活性化合物在治療中的用途,如提供對GSK3具有選擇性抑制作用的化合物。  
國際公布 2004-07-01 WO2004/055009 英  
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