| 公開(公告)號 | CN1266117C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申請(專利)號 | CN02820974.5 |
| 申請日期 | 2002.11.15 |
| 專利名稱 | α-羥基羧酸酰胺的制備方法 |
| 主分類號 | C07C231/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07C231/02(2006.01)I;C07C231/00(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.16 GB 0127559.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 辛根塔參與股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·澤勒;D·法伯;T·維蒂格;C·蘭姆伯思 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-15 PCT/EP2002/012844 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.04.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I2-苯基-2-羥基-N-[2-(3-烷氧基-4-羥基苯基)-乙基]-乙酰胺的制備方法，其中R1是烷基，R2和R3各自獨立地是氫或烷基，和R4是芳基或雜芳基，各自可選地被取代基取代，取代基選自烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、苯基和苯基烷基，其中所有這些基團(tuán)都可以被一個或多個取代基取代，取代基選自鹵素；烷氧基、烯氧基、炔氧基；烷氧基烷基；鹵代烷氧基；烷硫基；鹵代烷硫基；烷基磺酰基；甲酰基；烷�；涣u基；氰基；硝基；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；羧基；烷氧基羰基；烯氧基羰基和炔氧基羰基，該方法包含使式IV硝基苯乙烯其中R1、R2和R3如上文所定義，與還原劑反應(yīng)，生成式V的2-苯基-硝基乙烷衍生物，其中R1、R2和R3如上文所定義，并在催化劑的存在下，使該中間體式V的2-苯基-硝基乙烷衍生物進(jìn)一步與氫反應(yīng)，得到式II的2-(3-烷氧基-4-羥基苯基)-乙基胺，其中R1、R2和R3如上文所定義，并將其與式IIIα-羥基羧酸酯或式IIIa二氧戊環(huán)酮反應(yīng)，或其中R4是如上所定義的，R5、R6和R7彼此獨立地是C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I 2-苯基-2-羥基-N-[2-(3-烷氧基-4-羥基苯基)-乙基卜乙酰胺的新穎制備方法，其中R1是烷基，R2和R3各自獨立地是氫或烷基，R4是可選被取代的芳基或可選被取代的雜芳基，該方法包含使式II 2-(3-烷氧基-4-羥基苯基)-乙基胺，其中R1、R2和R3是如上所定義的，與式III α-羥基羧酸酯或式IIIa二氧戊環(huán)酮反應(yīng)，其中R4是如上所定義的，R5、R6和R7彼此獨立地是低級烷基。式I化合物是從扁桃酰胺衍生的新一類殺真菌劑的重要中間體。 |
| 國際公布 | 2003-05-22 WO2003/042166 英 |
