| 公開(公告)號 | CN101039941A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申請(專利)號 | CN200580029219.3 |
| 申請日期 | 2005.07.20 |
| 專利名稱 | 氨基哌啶衍生物及其制備方法和作為黑皮質(zhì)素受體激動劑的用途 |
| 主分類號 | C07D451/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D451/04(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.29 FR 0408370 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·布朗;B·科納特;G·考特曼徹;O·克雷斯品;E·費特;C·帕斯卡爾 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-20 PCT/FR2005/001855 |
| 進入國家日期 | 2007.02.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 對應(yīng)于式(I)的化合物： 其中： Ra和Ra，彼此可以相同或不同，表示氫原子，或烷基或環(huán)烷基， R1表示氫原子，或烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基或芳基， R2表示式-(CH2)x-(CO)y-Y或-(CO)y-(CH2)x-Y的基團，其中： ·x＝0，1，2，3或4， ·y＝0或1， ·Y表示氫原子，或羥基，烷基，環(huán)烷基，烷氧基，芳基，雜芳基或-NR11R12基團，當x＝y(tǒng)＝0，Y不是氫原子， ·R11和R12彼此可以相同或不同，表示氫原子，或烷基，環(huán)烷基，烷氧基或-NR13R14基團，或者R11和R12與它們所連接的氮原子一起形成含有4-10個鏈節(jié)和任選含有1-3個其它雜原子和/或1-3個烯屬或炔屬不飽和鍵的單環(huán)或雙環(huán)結(jié)構(gòu)，該環(huán)任選在任意位置被1-3個選自鹵素原子、羥基、烷基、環(huán)烷基和烷氧基中的基團取代， R13和R14各自可以相同或不同，表示氫原子，或烷基，環(huán)烷基或烷氧基，或者R13和R14與它們所連接的氮原子一起形成如以上所定義的單環(huán)或雙環(huán)結(jié)構(gòu)， R3表示1-3個基團，它們可以彼此相同或不同，位于它們所連接到的環(huán)的任何位置，選自鹵素原子，烷基，環(huán)烷基，-OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO2，-CN和-COOR基團， R5表示氫原子或烷基， R4選自式(a)，(b)和(c)的基團，任選被氧基取代，或被以下芳基或雜芳基單取代或多取代： 其中： p＝0，1，2或3， m＝0，1或2， 和或者 a)X表示鏈節(jié)-N(R10)-，其中 R10選自： 基團-(CH2)x-OR8，-(CH2)x-COOR8，-(CH2)x-NR8R9，-(CH2)x-CO-NR8R9或-(CH2)x-NR8-COR9，其中x＝1，2，3或4， ·與芳基或雜芳基稠合的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基， 環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基，烷基雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷芳基，-CO-烷基雜芳基，-CS-烷基，-CS-環(huán)烷基，-CS-雜環(huán)烷基，-CS-芳基，-CS-雜芳基，-CS-烷芳基，-CS-烷基雜芳基，-CS-NR8R9，-C(＝NH)-NR8R9，-SO2-烷基，-SO2-環(huán)烷基，-SO2-雜環(huán)烷基，-SO2-芳基，-SO2-雜芳基，-SO2-烷芳基，-SO2-烷基雜芳基或-SO2-NR8R9基團， 所述烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基或雜芳基任選被一個或多個選自基團R，R’，-OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NO2，-CN和-COOR，OCOR，COR，OCONRR’，NRCOOR’中的基團取代， 所述環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選與芳基或雜芳基稠合， 或者R10與它所連接的氮原子和位于式(a)的環(huán)狀結(jié)構(gòu)的任何位置、但不與所述氮原子鄰接的碳原子一起形成包括3-5個鏈節(jié)的橋基， R8和R9彼此獨立地選自氫原子，烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基，烷基雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷芳基，-CO-烷基雜芳基，-SO2-烷基，-SO2-環(huán)烷基，-SO2-雜環(huán)烷基，-SO2-芳基，-SO2-雜芳基，-SO2-烷芳基，-SO2-烷基雜芳基，-C(＝NH)-NRR’，-COOR，-CO-NRR’，-CS-NRR′和-(CH2)x-OR基團，其中x＝0，1，2，3或4， 或者R8和R9一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； R和R’彼此獨立地表示氫原子，或烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基或烷基雜芳基，或者可以一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； 或者； b)X表示鏈節(jié)-C(R6)(R7)-，其中 R6選自： ·氫原子，鹵素原子， ·基團-(CH2)x-OR8，-(CH2)x-COOR8，-(CH2)x-NR8R9，-(CH2)x-CO-NR8R9或-(CH2)x-NR8-COR9，其中x＝0，1，2，3或4， ·烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基，烷基雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷芳基或-CO-烷基雜芳基，-CS-烷基，-CS-環(huán)烷基，-CS-雜環(huán)烷基，-CS-芳基，-CS-雜芳基，-CS-烷芳基，-CS-烷基雜芳基，-CS-NR8R9或-C(-NH)-NR8R9基團， ·位于它所連接的式(a)的環(huán)上的螺位置上的稠合或非稠合環(huán)烷基或雜環(huán)烷基， ·與芳基或雜芳基稠合的環(huán)烷基或雜環(huán)烷基， -所述烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基或雜芳基任選被一個或多個選自基團R，R’，-OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NO2，-CN和-COOR，OCOR，COR，OCONRR’，NRCOOR’中的基團取代； 所述環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選與芳基或雜芳基稠合， R7選自氫原子，鹵素原子，烷基，環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基，烷基雜芳基，-OR，-O-芳基，-O-雜芳基，-O-烷芳基，-O-烷基雜芳基，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO2，-CN和-COOR基團， -R8和R9彼此獨立地選自氫原子，烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基，烷基雜芳基，-CO-烷基，-CO-環(huán)烷基，-CO-雜環(huán)烷基，-CO-芳基，-CO-雜芳基，-CO-烷芳基，-CO-烷基雜芳基，-SO2-烷基，-SO2-環(huán)烷基，-SO2-雜環(huán)烷基，-SO2-芳基，-SO2-雜芳基，-SO2-烷芳基，-SO2-烷基雜芳基，-C(＝NH)-NRR’，-COOR，-CO-NRR’，-CS-NRR’和-(CH2)x-OR基團，其中x＝0，1，2，3或4，所述烷基和芳基任選被一個或多個選自基團R，R’，-OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的氨基哌啶衍生物，其中：Ra，Ra′和R5表示氫原子或烷基；R1表示氫原子和烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)烷基或芳基；R2表示通式-(CH2)x-(CO)y-Y或-(CO)y-(CH2)x-Y的基團，其中Y表示氫原子或羥基，烷基，環(huán)烷基，烷氧基，芳基，雜芳基或NR11R12基團，當x＝y(tǒng)＝0時Y表示氫原子；R3表示1-3個選自鹵素原子和烷基，環(huán)烷基，-OR，-NRR′，-CO-NRR′，-NR-CO-R′，-NR-CO-NRR′，-NR-COOR′，-NO2，-CN和-COOR基團中的基團；R4選自通式(a)、(b)和(c)的基團，其中p＝0，1，2或3，m＝0，1，或2；X表示氧原子或硫原子或鏈節(jié)-C(R6)(R7)-或-N(R10)-。本發(fā)明還涉及制備該衍生物的方法以及它們作為黑皮質(zhì)素受體激動劑用于治療肥胖癥、糖尿病、性勃起功能障礙的治療用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/021656 法 |
