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喹啉甲醛的制造方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 大賽璐化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社;日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社/松本浩郎;清水孝紀(jì)
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1261415C  
公開(kāi)(公告)日 2006.06.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02810769.1  
申請(qǐng)日期 2002.05.15  
專利名稱 喹啉甲醛的制造方法  
主分類號(hào) C07D215/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D215/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.30 JP 162986/2001;2001.7.9 JP 208501/2001  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 大賽璐化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社;日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 松本浩郎;清水孝紀(jì)  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-05-15 PCT/JP2002/004712  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.11.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 胡 燁  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲醛的制造方法,其特征在于,將式(I)所示化合物經(jīng)臭氧處理后,用無(wú)機(jī)硫化合物或硫脲還原,或加氫還原分解制得式(III)所示的2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲醛,式中A表示-CHOH或-C(O)-,R表示氫原子、可分支的C1-4烷基、苯基、堿金屬離子或堿土金屬離子。  
摘要 提供一種由不需要的對(duì)映體來(lái)高產(chǎn)率得到作為重要的醫(yī)藥品合成中間體的2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲醛的方法。該方法的特征在于,將式(I)或式(Ⅱ)所示化合物經(jīng)臭氧處理后,用無(wú)機(jī)硫化合物還原,或加氫還原分解制得式(Ⅲ)所示的2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-喹啉-3-甲醛,式中A表示-CHOH或-C(O)-,R表示氫原子、可分支的C1-4烷基、苯基、堿金屬離子或堿土金屬離子。  
國(guó)際公布 2002-12-12 WO2002/098859 日  
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