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含氮的五元雜環(huán)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 武田藥品工業(yè)株式會社/百瀨佑;前川毅志;小高裕之;木村宏之
公開(公告)號 CN1260227C  
公開(公告)日 2006.06.21  
申請(專利)號 CN00817467.9  
申請日期 2000.11.09  
專利名稱 含氮的五元雜環(huán)化合物  
主分類號 C07D409/12(2006.01)I  
分類號 C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.11.10 JP 320317/99;1999.12.10 JP 352237/99  
申請(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 百瀨佑;前川毅志;小高裕之;木村宏之  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 2000-11-09 PCT/JP2000/007877  
進入國家日期 2002.06.20  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 黃益芬;巫肖南  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 下式的化合物或其鹽:其中R1代表(1)C1-4烷基,(2)C6-14芳基,(3)除碳原子外,還包含1至4個選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子作為成環(huán)原子的5-至7-元單環(huán)雜環(huán)基,或者由這些5-至7-元單環(huán)雜環(huán)基與含1至2個氮原子的6-元環(huán)、苯環(huán)或者含有1個硫原子的5-元環(huán)稠合得到的稠合雜環(huán)基,上述第(1)、(2)和(3)各項具有或不具有1-3個選自下列的取代基:1)除碳原子外,還包含1至4個選自氧原子、硫原子和氮原子的雜原子作為成環(huán)原子的5-至7-元芳香單環(huán)雜環(huán)基;2)C6-14芳基,3)被1-3個鹵素取代或未取代的C1-6烷基,4)C1-6烷氧基,5)鹵素原子;X代表鍵;m代表0至2的整數(shù);Y代表氧原子;環(huán)A代表還具有或不具有1至3個選自羥基、C1-4烷氧基和C7-10芳烷氧基的取代基的苯環(huán);n代表1至2的整數(shù);環(huán)B代表吡唑環(huán),其被C1-4烷基取代或未取代;X1代表鍵、氧原子、-O-SO2-;R2代表(1a)氫原子,(2a)C1-4烷基,(3a)C6-14芳基,(4a)C7-13芳烷基,(5a)選自呋喃基、噻吩基和吡啶基的5-6元芳香雜環(huán)基,上述第(1a)、(2a)、(3a)、(4a)和(5a)各項的基團具有或不具有1-3個選自下列的取代基:1a)鹵素原子,2a)被1-3個鹵素取代或未取代的C1-4烷基,3a)C1-4烷氧基,4a)C7-10芳基烷氧基,5a)C6-14芳氧基,6a)選自呋喃基、噻吩基和吡啶基的芳香雜環(huán)基;W代表具有C1-8的亞烷基或C2-8亞烷烯基;R3代表下式基團:-OR8或-NH2,其中R8代表氫原子或C1-4烷基。  
摘要 式(I)化合物或其鹽,其中R1代表可以被取代的烴基或者可以被取代的雜環(huán)基;X代表鍵,氧原子,硫原子或下式基團:-CO-、-CS-、-CR4(OR5)-或-NR6-,其中R4和R6中的每一個代表氫原子或可以被取代的烴基,R5代表氫原子或羥基的保護基;m代表0至3的整數(shù);Y代表氧原子,硫原子或下式基團:-SO-、-SO2-、-NR7-、-CONR7-或-NR7CO-,其中R7代表氫原子或可以被取代的烴基;環(huán)A代表還可以具有1至3個取代基的芳香族環(huán);n代表1至8的整數(shù);環(huán)B代表含氮的5-元雜環(huán),其還可以被烷基取代;X1代表鍵,氧原子,硫原子或下式基團:-SO-、-SO2-、-O-SO2-或-NR16-,其中R16代表氫原子或可以被取代的烴基;R2代表氫原子,可以被取代的烴基或可以被取代的雜環(huán)基;W代表鍵或具有1至20個碳原子的二價烴殘基;R3代表下式基團:-OR8(R8代表氫原子或可以被取代的烴基)或-NR9R10(R9和R10中的每一個相同或不同,代表氫原子,可以被取代的烴基,可以被取代的雜環(huán)基或可以被取代的;;R9和R10可以結(jié)合在一起形成環(huán));條件是當(dāng)環(huán)A是可以被取代的苯環(huán),并且Y是氧原子、硫原子、-NH-、或-CONH-時,R1是可以被取代的雜環(huán)基或者R2是可以被取代的芳香族烴基或可以被取代的雜環(huán)基。該化合物或其鹽可以用作預(yù)防或治療糖尿病等的藥劑。  
國際公布 2001-05-31 WO2001/038325 英  
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