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由苯胺得到的甲狀腺受體配體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司/T·J·弗里恩德斯;D·E·賴恩奧;;張民生
公開(公告)號 CN1216857C  
公開(公告)日 2005.08.31  
申請(專利)號 CN01805068.9  
申請日期 2001.01.12  
專利名稱 由苯胺得到的甲狀腺受體配體  
主分類號 C07C235/74  
分類號 C07C235/74;C07C235/76;A61K31/167  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.2.17 US 60/183,223  
申請(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·J·弗里恩德斯;D·E·賴恩奧;;張民生  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2001/001204 2001.1.12  
進入國家日期 2002.08.15  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝;馬崇德  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種下式的化合物,其中:X是氧、硫、羰基、亞甲基或-NH-;Y是-(CH2)n-,其中n是1-5的整數(shù),或者順式或反式-C=C-;R1是鹵素、三氟甲基、或1-6個碳原子的烷基或3-7個碳原子的環(huán)烷基;R2和R3相同或不同,并且為氫、鹵素、1-4個碳原子的烷基或3-6個碳原子的環(huán)烷基,R2和R3中至少一個不是氫;R4是氫或1-4個碳原子的烷基;R5是氫或1-4個碳原子的烷基;R6是羧酸、或其烷基酯、或其酰氧基烷基酯;R7是氫或烷;蚍减;;包括其所有立體異構(gòu)體、其前藥、及其藥用可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供了新型甲狀腺受體配體,具有通式(I),其中X是-O-、-S-、-CH2-、-CO-或-NH-;Y是-(CH2)n-,其中n是1-5的整數(shù),或者順式或反式亞乙基;R1是鹵素、三氟甲基、或1-6個碳原子的烷基或3-7個碳原子的環(huán)烷基;R2和R3相同或不同,并且為氫、鹵素、1-4個碳原子的烷基或3-6個碳原子的環(huán)烷基,R2和R3中至少一個不是氫;R4是氫或低級烷基;R5是氫或低級烷基;R6是羧酸、或其酯或前藥;R7是氫或烷;蚍减;。此外,本發(fā)明還提供了一種預(yù)防、抑制或治療與代謝機能障礙有關(guān)的疾病或者依賴于T3調(diào)節(jié)基因表達的疾病的方法,其中以治療有效量給藥上述化合物。與代謝機能障礙有關(guān)或依賴于T3調(diào)節(jié)基因表達的這些疾病的例子包括肥胖、血膽固醇過多、動脈粥樣硬化、心律不齊、抑郁、骨質(zhì)疏松癥、甲狀腺功能減退、甲狀腺腫、甲狀腺癌以及青光眼、充血性心力衰竭和皮膚紊亂。  
國際公布 WO2001/060784 英 2001.8.23  
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