| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1259331C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03148546.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.03 |
| 專利名稱 | 核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其鹽 |
| 主分類號(hào) | C07H19/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/02(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射與輻射醫(yī)學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 金義光;李 淼;佟 麗;王 林;彭 濤 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào)放射醫(yī)學(xué)研究所 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其鹽，其特征是核苷類似物脂質(zhì)衍生物的結(jié)構(gòu)為：Nu-L-R其中O是核苷類似物基團(tuán)，L是脂肪鏈連接基，R是脂質(zhì)基團(tuán)，并且滿足：(1)Nu的原型分子是核苷類似物，并且在非芳香環(huán)的脂肪鏈或環(huán)上連有羥基或氨基；(2)R是脂肪鏈甘油酯基團(tuán)，或是雙羧基氨基酸的單或雙脂肪醇酯基團(tuán)，其中脂肪鏈為直鏈脂肪鏈，各條脂肪鏈的碳數(shù)在10～22之間；(3)L的原型分子是碳數(shù)在2～8之間的雙羧基脂肪酸；(4)Nu、L和R之間以酯鍵或酰胺鍵連接。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其鹽，特征是核苷類似物脂質(zhì)衍生物的結(jié)構(gòu)為：Nu-L-R，其中Nu是核苷類似物基團(tuán)，L是脂肪鏈連接基，R是脂質(zhì)基團(tuán)，并且滿足Nu的原型分子是核苷類似物，并且在非芳香環(huán)的脂肪鏈或環(huán)上連有羥基或氨基；R是脂肪鏈甘油酯基團(tuán)，或是雙羧基氨基酸的單或雙脂肪醇酯基團(tuán)，其中脂肪鏈為直鏈脂肪鏈，各條脂肪鏈的碳數(shù)在10～22之間；L的原型分子是碳數(shù)在2～8之間的雙羧基脂肪酸；Nu、L和R之間以酯鍵或酰胺鍵連接。由核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其鹽或加入添加劑可以形成高度分散的傳遞系統(tǒng)，如脂質(zhì)體、非離子表面活性劑泡囊、納米粒、微乳及自組裝傳遞系統(tǒng)。該核苷類似物脂質(zhì)衍生物及其傳遞系統(tǒng)應(yīng)用于核苷類藥物如抗病毒或抗癌藥物具有提高生物利用度、體內(nèi)緩釋、靶向性等特點(diǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
