公開(公告)號
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CN1255406C
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公開(公告)日
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2006.05.10
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申請(專利)號
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CN00804568.2
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申請日期
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2000.10.27
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專利名稱
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取代的2-芳基-3-(雜芳基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶類化合物以及相關(guān)的藥物組合物和方法
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主分類號
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.11.10 US 60/164700
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申請(專利權(quán))人
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奧索-麥克尼爾藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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J·H·多德;J·R·亨里;K·C·魯佩特
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2000-10-27 PCT/US2000/029875
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進入國家日期
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2001.09.03
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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溫宏艷;劉 玥
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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式I化合物或其可藥用鹽,式I其中(a)R1選自NH2、C1-5烷基氨基、二C1-5烷基氨基、苯基甲基氨基和C1-5烷基羰基氨基,(b)Y選自H、鹵素、哌啶基、OR4、SR4和NR4R5,其中R4和R5彼此獨立地選自H、C3-5碳環(huán)、苯基、α-烷基-苯基C1-5烷基、選擇性地被R、NHR、N(R)2、C3-5碳環(huán)或苯基取代的直鏈或支鏈烷基,其中(i)R為H、鹵素、C1-5烷基、苯基甲基、取代的苯基甲基、SO2Ph、吡啶基或吡啶基甲基,并且(ii)所述的苯基和α-烷基-苯基C1-5烷基可以被一個或多個選自鹵素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、芳基C1-3烷基氨基、苯基甲基和取代的苯基甲基的基團所取代;所述苯基甲基的取代基選自鹵素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、芳基C1-3烷基氨基、R′R″NCH=N-和OR,其中R′、R″和R彼此獨立地選自H、C1-5烷基、苯基甲基和α-烷基-苯基甲基;或者R4選自和其中R可以相同或不同并且彼此獨立地選自H、鹵素、C1-5烷基、苯基甲基、取代的苯基甲基、SO2Ph、吡啶基和吡啶基甲基,n是0-5;其中苯基甲基的取代基如上述定義;(c)R2是1至5個彼此獨立地選自鹵素、三氟甲基、-NHCH2Ph、C1-5烷基和C1-5烷氧基的基團;(d)R3是H,或者合在一起是6電子離域共軛冗鍵系統(tǒng)的5至6元環(huán);和(e)X是N或CH。
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摘要
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本發(fā)明涉及一系列式(I)的咪唑并嘧啶類化合物以及含有該化合物的藥物組合物。本發(fā)明的化合物可以抑制多種炎性細胞因子的生產(chǎn),并可用于治療和預防與這些細胞因子過度生產(chǎn)有關(guān)的疾病。
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國際公布
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2001-05-17 WO2001/034605 英
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