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具有NK-2拮抗作用的含有四個雙官能基團(tuán)的單環(huán)類化合物,其制法,藥物組合物及用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 梅納利尼研究所股份公司/R·吉奧里;C·迪布格諾;D·吉安諾提;C·A·瑪吉
公開(公告)號 CN1227261C  
公開(公告)日 2005.11.16  
申請(專利)號 CN98802360.1  
申請日期 1998.02.04  
專利名稱 具有NK-2拮抗作用的含有四個雙官能基團(tuán)的單環(huán)類化合物,其制法,藥物組合物及用途  
主分類號 C07K5/065  
分類號 C07K5/065;C07K7/54  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.2.7 IT FI97A000020  
申請(專利權(quán))人 梅納利尼研究所股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·吉奧里;C·迪布格諾;D·吉安諾提;C·A·瑪吉  
地址 意大利波梅齊亞  
頒證日  
國際申請 1998-02-04 PCT/EP1998/000599  
進(jìn)入國家日期 1999.08.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 意大利;IT  
主權(quán)項(xiàng) 如式(I)所示的單環(huán)類化合物:其中:X1、X2、X3、X4彼此相同或不同,它們選自-CONR-和-NRCO-,其中R是H;f、g、h、m彼此相同或不同,它們是0或1;R1和R2彼此相同或不同,其表示天然氨基酸側(cè)鏈,所述氨基酸選自色氨酸、苯基丙氨酸、氨酸;或表示非天然氨基酸側(cè)鏈,所述氨基酸選自:被單取代或二取代的色氨酸和苯基丙氨酸,其取代基選自C1-3烷基或鹵代烷基、鹵素、OH;R3表示選自下列的基團(tuán):-(CH2)r-Ar1,其中r=1或2,并且其中Ar1為選自下列基團(tuán)的芳基:α-萘基、β-萘基、苯基、吲哚基,該Ar1基團(tuán)不被取代或者至多被2個選自C1-3烷基、CF3、C1-3烷氧基、Cl、F、OH的基團(tuán)取代;R4代表L-Q基團(tuán),其中:L為一個化學(xué)鍵,而Q為選自下列的基團(tuán):-OH、HR9R10,其中R9和R10彼此相同或不同,它們表示氫或C1-3烷基、C1-3羥基烷基、C1-3二羥基烷基、C1-3烷基-CONHR12、C1-3烷基四唑基、C1-3烷基-COOH;其中R12是衍生自D或L戊糖或己糖的單配糖基;或其中R9R10連接在一起與N原子共同形成嗎啉或哌啶環(huán);-NHCOR8,其中R8是含有2-4個OH的環(huán)己基、含有極性基團(tuán)的C1-6鏈烷基;所述極性基團(tuán)選自NH2、COOH、CONHR12或[1,4’]二哌啶,其中R12如上定義,-COOH、COOR17或CONHR12,其中R12如上述定義,并且R17是與R12定義相同的基團(tuán)或是4-硝基芐基;R5、R6、R7是H;其中,帶有取代基R3和R7的碳原子具有R構(gòu)型。  
摘要 本發(fā)明涉及具有NK-2受體拮抗作用的式(I)化合物、含有此類化合物的藥物組合物,及其制備方法。  
國際公布 1998-08-13 WO1998/034949 英  
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