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5-羥基苯并〔b〕噻吩-3-羧酸衍生物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 鹽野義制藥株式會(huì)社/本摩恒利;平松義春
公開(公告)號(hào) CN1249048C  
公開(公告)日 2006.04.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03103533.7  
申請(qǐng)日期 1999.03.30  
專利名稱 5-羥基苯并〔b〕噻吩-3-羧酸衍生物的制備方法  
主分類號(hào) C07D333/68(2006.01)I  
分類號(hào) C07D333/68(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 99804788.0  
優(yōu)先權(quán) 1998.3.31 JP 85819/98  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 鹽野義制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 本摩恒利;平松義春  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 曹 雯;孟凡宏  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 制備式(VI)表示的化合物或其可藥用鹽或它們水合物的方法,其特征在于:在4-巰基苯酚中引入炔丙基,進(jìn)行羥基的保護(hù)反應(yīng),得到式(II)所示化合物,將化合物(II)氧化,得到式(III)所示化合物,對(duì)化合物(III)進(jìn)行熱重排反應(yīng),得到式(IV)所示化合物,然后將化合物(IV)的羥甲基分階段氧化,根據(jù)需要脫掉保護(hù)基,得到式(I)表示化合物或其反應(yīng)活性衍生物,使化合物(I)或其反應(yīng)活性衍生物(1)與式(V)所示化合物反應(yīng),或者(2)與式(V’)所示化合物或其鹽反應(yīng),然后氧化,在維悌希反應(yīng)的條件下,與內(nèi)鎓鹽反應(yīng),(3)根據(jù)需要脫掉保護(hù)基,式中R1表示羥基的保護(hù)基式中R1與上述定義相同式中R1與上述定義相同式中R表示氫或羥基保護(hù)基式中X表示氫或烷基式中R和X依照上述定義,雙鍵表示E構(gòu)型或Z構(gòu)型。  
摘要 作為藥物制備原料有用的苯并噻吩酸衍生物(I)、以及使用它的特異性PGD2拮抗劑5-羥基苯并〔b〕噻吩-3-羧酸衍生物(VI)的制備方法。  
國(guó)際公布  
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