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人參皂苷真苷元的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 中國科學院大連化學物理研究所/楊凌;何克江;楊義;杜遜甫
公開(公告)號 CN1249075C  
公開(公告)日 2006.04.05  
申請(專利)號 CN02144773.X  
申請日期 2002.12.13  
專利名稱 人參皂苷真苷元的制備方法  
主分類號 C07J9/00(2006.01)I  
分類號 C07J9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國科學院大連化學物理研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 楊 凌;何克江;楊 義;杜遜甫  
地址 116023遼寧省大連市中山路457號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 沈陽晨創(chuàng)科技專利代理有限責任公司  
代理人 張 晨  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項 一種從低極性人參皂苷制備原人參二醇簡稱PPD和/或原人參三醇簡稱PPT的方法,其特征在于:將低極性人參皂苷除去糖基經(jīng)分離純化步驟獲得目標產(chǎn)物;所述低極性人參皂苷為下述低極性人參皂苷中的任何一種皂苷單體,或多種皂苷的混合物:(1)3位羥基游離的二醇型人參皂苷20-O-β-D-葡萄糖-20(S)-原人參二醇,簡稱C-K、20-O-β-D-木糖-β-D-葡萄糖-20(S)-原人參二醇,簡稱Mx、20-O-α-L-阿拉伯糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(S)-原人參二醇,簡稱C-Y、20-O-α-L-阿拉伯糖(1→6)-β-D-葡萄糖-20(S)-原人參二醇,簡稱Mc;(2)6位羥基游離的三醇型人參皂苷20-O-β-D-葡萄糖-20(S)-原人參二醇,簡稱F1。所述除去糖基的方法為催化熱解,催化熱解指將低極性人參皂苷以酸為催化劑,經(jīng)110~180℃高溫蒸制0.5~10小時。  
摘要 本發(fā)明涉及由多種人參皂苷特別是涉及以3位羥基、6位羥基或20位羥基游離的低極性人參皂苷原料或中間產(chǎn)物制備人參皂苷真苷元20-(R)-PPD、20-(S)-PPD、20-(R)-PPT和20-(S)-PPT的方法,包括原料的脫糖基和產(chǎn)物分離純化等步驟,脫糖基的方法包括催化熱解、選擇性脫水、酸解、堿解等單元操作,分離純化為常規(guī)方法。以目標產(chǎn)物的分離難易,組合單元操作及其順序、形成不同的工藝路線。原料不同可使用相同或不同的工藝路線,相同原料也可采用不同的工藝路線。本發(fā)明克服了現(xiàn)存方法中條件劇烈、苛刻、苷元破壞嚴重,收率低等缺陷,滿足了對20-(R)-PPD、20-(S)-PPD、20-(R)-PPT和20-(S)-PPT制備的需求,所用工藝方法簡單、可靠、靈活、方便,并可大批量制備。  
國際公布  
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