| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1443079A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2003.09.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01813242.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.07.09 |
| 專利名稱 | 抗腫瘤劑的聚合綴合物 |
| 主分類號(hào) | A61K47/48 |
| 分類號(hào) | A61K47/48 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.25 GB 0018240.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 法瑪西雅意大利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·蘇拉托;F·安格魯西;M·卡路索 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP01/07883 2001.7.9 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.01.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(A)的聚合的藥物綴合物P-[W2]p-S0-[W1]r-[D](A)其中：P是水溶性聚合物；[W1]是式-HN-Z1-CO-殘基，其中Z1代表直鏈或支鏈C2-C12亞烷基鏈或式-C6H4-CH2-O-殘基；[W2]是式-HN-Z2-CO-殘基，其中Z2代表直鏈或支鏈C2-C12亞烷基鏈；p和r是0或1；S0是肽殘基，它可在腫瘤部位被基質(zhì)金屬蛋白酶的作用選擇性裂解；[D]是抗腫瘤劑的殘基。 |
| 摘要 | 描述了式(A)P-[W2]p-S0-[W1]r-[D]的抗腫瘤劑的水溶性聚合綴合物，其中P是水溶性聚合物；[W1]是式-HN-Z1-CO-殘基，其中Z1代表直鏈或支鏈C2-C12亞烷基鏈或式-C6H4-CH2-O-殘基；[W2]是式-HN-Z2-CO-殘基，其中Z2代表直鏈或支鏈C2-C12亞烷基鏈；p和r是0或1；S0是肽殘基，它可在腫瘤部位主要被基質(zhì)金屬蛋白酶明膠酶的作用而選擇性裂解；[D]是抗腫瘤劑的殘基。該綴合物具有比游離藥物更強(qiáng)的抗腫瘤活性和更低的毒性。還描述了它們的制備方法、有用的中間體和含有它們的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | WO02/07770 英 2002.1.31 |
