| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1751041A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480004736.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.20 |
| 專利名稱 | 3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮雜二環(huán)烷烴及其使用方法 |
| 主分類號(hào) | C07D453/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D453/00(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.21 US 10/372,642 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塔加西普特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·A·馬祖羅夫;J·克魯茨克;苗 藍(lán);A·S·西曼斯;T·Y·菲力普斯;J·D·施米特;C·H·米勒 |
| 地址 | 美國(guó)北卡羅來(lái)納 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-20 PCT/US2004/005044 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.08.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下式結(jié)構(gòu)的化合物：式1式2其中：m和n分別是1或2，p是1、2、3或4，X是氧或NR′，Y是氧或硫，Z是NR′、共價(jià)鍵或連接基團(tuán)A，A選自-CR′R″-、-CR′R″-CR′R″-、-CR′＝CR′-和-C2-，其中當(dāng)Z是共價(jià)鍵或A時(shí)，X必須是氮，Ar是未取代或取代的、碳環(huán)或雜環(huán)的、單環(huán)或稠合多環(huán)芳基，Cy是未取代或取代的5-或6-元雜芳族環(huán)，波狀線表明那些位置的相對(duì)與絕對(duì)立體化學(xué)是可變的(例如順式或反式、R或S)，取代基選自由烷基、烯基、雜環(huán)基、環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、鹵素(例如F、Cl、Br或I)、-OR′、-NR′R″、-CF3、-CN、-NO2、-C2R′、-SR′、-N3、-C(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)R″、-C(＝O)R′、-C(＝O)OR′、-OC(＝O)R′、-O(CR′R″)rC(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″C(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″SO2R′、-OC(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)OR″、-SO2R′、-SO2NR′R″和-NR′SO2R″組成的組，其中R′和R″分別是氫、直鏈或支鏈C1-C8烷基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或芳基烷基，并且R′和R″可以聯(lián)合構(gòu)成環(huán)狀官能團(tuán)，r是1至6的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及3-取代的-2-(芳基烷基)-1-氮雜二環(huán)烷烴、制備這些化合物的方法和使用這些化合物的治療方法。氮雜二環(huán)烷烴一般是氮雜二環(huán)庚烷、氮雜二環(huán)辛烷或氮雜二環(huán)壬烷。芳基烷基部分中的芳基是5-或6-元環(huán)雜芳族基團(tuán)，優(yōu)選3-吡啶基和5-嘧啶基部分，烷基通常是C1-4烷基。1-氮雜二環(huán)烷烴3-位取代基是含有羰基的部分，例如酰胺、氨基甲酸酯、脲、硫代酰胺、硫代氨基甲酸酯、硫脲或相似的官能團(tuán)。這些化合物對(duì)煙堿乙酰膽堿受體(nAChR)、特別是α7 nAChR亞型表現(xiàn)活性，可用于調(diào)控神經(jīng)傳遞和參與神經(jīng)傳遞的配體的釋放。還公開(kāi)了預(yù)防或治療病癥和障礙的方法，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)障礙，它們是以正常神經(jīng)傳遞改變?yōu)樘卣鞯�。還公開(kāi)了治療炎癥、自體免疫障礙、疼痛和過(guò)度新血管化的方法，例如與腫瘤生長(zhǎng)有關(guān)。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-10 WO2004/076449 英 |
