公開(公告)號(hào)
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CN101103003A
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公開(公告)日
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2008.01.09
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申請(專利)號(hào)
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CN200580046682.9
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申請日期
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2005.10.25
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專利名稱
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用作選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARMS)的新的雜環(huán)衍生物
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主分類號(hào)
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C07D231/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D231/04(2006.01)I;C07D261/04(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;C07D263/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.11.16 US 60/628,337
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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X·張;X·李;Z·隋
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2005-10-25 PCT/US2005/038292
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進(jìn)入國家日期
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2007.07.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;鄒雪梅
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國省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種以下式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽 其中 W選自O(shè)、S和NRF; 其中RF選自氫、羥基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基和-SO2-C1-4烷基; R1選自C1-4烷基和鹵代C1-4烷基; R2選自氫、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基和-C(O)-(鹵代C1-4烷基); a為0-1的整數(shù); 選自苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和噠嗪基; R3不存在或選自氫、鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRA-C(O)-C1-4烷基、芐基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基;其中RA選自氫或C1-4烷基; R4不存在或選自氫、鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRB-C(O)-C1-4烷基、芐基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基;其中RB選自氫或C1-4烷基; 條件是當(dāng)為苯基時(shí),那么R3或R4中至少一個(gè)不為氫; R6和R7每一個(gè)獨(dú)立地不存在或選自氫、鹵素、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C1-4烷氧基、氰基、-C(O)-C1-4烷基和-S(O)0-2-C1-4烷基; 進(jìn)一步條件是當(dāng)在的3-位存在氮原子時(shí),R3不存在;進(jìn)一步條件是當(dāng)在的4-位存在氮原子時(shí),R4不存在;進(jìn)一步條件是當(dāng)在的6-位存在氮原子時(shí),R6不存在;進(jìn)一步條件是當(dāng)在的2-位存在氮原子時(shí),R7不存在; 選自 和 其中R5’選自鹵素和C1-4烷基;并且其中R10和R11每一個(gè)獨(dú)立選自氫、C1-4烷基、芐基或-C(O)-CF3; R5選自氫、羧基、烷基、鹵代C1-4烷基、羥基取代的C1-4烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基-烷基-、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基-、-C(O)-烷基、-C(O)-(鹵代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)O-芳基、-C1-4烷基-S(O)0-2-C1-4烷基、叔丁基-二甲基-甲硅烷基和三甲基甲硅烷基; 其中芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基,無論單獨(dú)存在或作為取代基的部分,被一個(gè)或更多個(gè)獨(dú)立選自鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-NRC-C(O)-C1-4烷基、NRC-C(O)-(鹵代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-SO2-NRCRD、三甲基甲硅烷基和叔丁基-二甲基-甲硅烷氧基的取代基任選取代;其中RC和RD每一個(gè)獨(dú)立選自氫或C1-4烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及新的雜環(huán)衍生物、包含它們的藥用組合物和它們在治療由雄激素受體介導(dǎo)的病癥和疾病中的用途。
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國際公布
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2006-05-26 WO2006/055184 英
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