公開(公告)號
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CN1747952A
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公開(公告)日
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2006.03.15
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申請(專利)號
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CN200480003820.0
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申請日期
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2004.02.27
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專利名稱
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治療細(xì)胞增殖性疾病、視網(wǎng)膜病和關(guān)節(jié)炎的化合物和方法
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主分類號
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C07D405/12(2006.01)I
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分類號
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C07D405/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.2.28 EP 03290490.6
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申請(專利權(quán))人
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埃克森希特醫(yī)療股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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貝特朗·勒布隆;西爾韋爾·佩蒂;維爾日妮·皮卡德;蒂埃里·塔韋納;法比安·施魏格霍費爾
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請
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2004-02-27 PCT/IB2004/000926
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進(jìn)入國家日期
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2005.08.09
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專利代理機構(gòu)
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中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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樊衛(wèi)民;郭國清
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項
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具有通式(I)的化合物,它的互變異構(gòu)體、旋光異構(gòu)體和幾何異構(gòu)體、外消旋物、鹽、水合物和它們的混合物:其中:R1選自:和R2表示氫原子、包含3至6個碳原子的烷基或烯基;B表示鹵原子,優(yōu)選氯,羥基、-O-CH2-O-CH3(MOM)基團、-O-CH2-O-CH2-CH2-O-CH3(MEM)基團、-OSO2-烷基基團或-OSi(CH3)2tBu;D表示氧原子、NR3、CR’R”或硫原子;X表示氧原子、硫原子或基團-NR4-;Y表示氧原子、硫原子或基團-NR4-;R3表示氫、烷基、羧酸酯基、酰基、甲酰胺基或SO2-烷基;R’和R”可相同或不同,表示氫原子或烷基;R4可相同或不同,選自氫原子、具有1至10個碳原子的烷基、芳基和芳烷基;“連接基團”表示(CH2)n,其中n表示1至10的整數(shù),任選地被雜原子(優(yōu)選N、O、S和P)或羰基、或芳基二烷基(優(yōu)選二甲苯基)斷開;A表示選自以下的基團:和任選地,A被取代。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式(I)的化合物和它們的用途,尤其是在藥物工業(yè)中。本發(fā)明公開了具有抗增殖和抗血管生成活性的化合物,以及通過施用所述化合物來治療各種疾病的方法,所述疾病為與異常細(xì)胞增殖有關(guān)的疾病包括癌癥,或與失控血管生成有關(guān)的疾病包括實體瘤生長和轉(zhuǎn)移,眼疾病和尤其是視網(wǎng)膜病,或關(guān)節(jié)炎。本發(fā)明還涉及包括所述化合物的藥物組合物,更具體地用于治療癌癥(如白血病)、眼疾病和關(guān)節(jié)炎。
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國際公布
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2004-09-10 WO2004/076445 英
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