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具有抗癌活性的類(lèi)固醇化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 優(yōu)尼拜爾斯金股份有限公司;布魯塞爾私立大學(xué)/J·-C·布拉克曼;E·范夸克比克;L·因格拉西亞;J·德維勒;R·基斯;F·達(dá)羅
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1745090A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.08  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200380109188.3  
申請(qǐng)日期 2003.12.18  
專(zhuān)利名稱(chēng) 具有抗癌活性的類(lèi)固醇化合物  
主分類(lèi)號(hào) C07J7/00(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07J7/00(2006.01)I;C07J9/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.18 EP 02447257.3;2002.12.20 US 60/435,834  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 優(yōu)尼拜爾斯金股份有限公司;布魯塞爾私立大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·-C·布拉克曼;E·范夸克比克;L·因格拉西亞;J·德維勒;R·基斯;F·達(dá)羅  
地址 比利時(shí)布魯塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-12-18 PCT/EP2003/014567  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.07.25  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 范 征  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有結(jié)構(gòu)式IB的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,式IB其中,X1、X2、R1和R2獨(dú)立選自氧代、氫、羥基、氧烷基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷氧羰基、烷硫基羰基、烷;、環(huán)烷基烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基烷酰基、環(huán)烷硫基羰基、環(huán)烷基烷氧羰基、環(huán)烷基烷氧基硫羰基、環(huán)烷硫基烷基、烷基羰氧基烷基、環(huán)烷基羰氧基烷基、甲硅烷氧基烷基、芳烷基、芳基烯基、芳基羰基、芳氧基羰基、芳硫基羰基、芳烷氧羰基、芳基烷硫基羰基、芳氧基烷基、芳硫基烷基、鹵代烷基、羥烷基、芳烷;、芳酰基、芳氧基羰基烷基、芳氧基烷;Ⅳ然⑾┗驶、炔基羰基、Het1、Het1烷基、Het1氧烷基、Het1芳基、Het1芳烷基、Het1環(huán)烷基、Het1烷氧羰基、Het1烷硫基羰基、Het1氧羰基、Het1硫羰基、Het1烷;、Het1芳烷酰基、Het1芳氧基烷基、Het1烷氧基烷基、Het1芳硫基烷基、Het1芳氧基羰基、Het1芳烷氧羰基、Het1芳;、Het1氧烷基羰基、Het1烷氧基烷基羰基、Het1芳氧基烷基羰基、Het1羰氧基烷基、Het1烷基羰氧基烷基、Het1芳烷基羰氧基烷基、Het2烷基、Het2氧烷基、Het2烷氧基烷基、Het2芳烷基、Het2羰基、Het2氧羰基、Het2硫羰基、Het2烷;et2烷硫基羰基、Het2烷氧羰基、Het2芳烷;、Het2芳烷氧羰基、Het2芳氧基羰基、Het2芳;、Het2芳氧基烷基、Het2芳硫基烷基、Het2氧烷基羰基、Het2烷氧基烷基羰基、Het2芳氧基烷基羰基、Het2羰氧基烷基、Het2烷基羰氧基烷基、Het2芳烷基羰氧基烷基、氰基、CR3=NR4、CR3=N(OR4)、氨基羰基、氨基烷酰基、氨基烷基,任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下基團(tuán)的取代基取代:烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、氨基羰基、單(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺;、烷基S(=O)t、羥基、氰基、鹵素或任選被單取代或二取代的氨基,其中,所述取代基獨(dú)立選自以下基團(tuán):烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷氧基、芳烷基氨基、芳氧基烷基氨基、芳氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳烷硫基、芳氧基烷硫基、芳氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、Het1、Het2、Het1烷基、Het2烷基、Het1氨基、Het2氨基、Het1烷基氨基、Het2烷基氨基、Het1硫基、Het2硫基、Het1烷硫基、Het2烷硫基、Het1氧基和Het2氧基、OR3、SR3、SO2NR3R4、SO2N(OH)R3、CN、CR3=NR4、S(O)R3、SO2R3、CR3=N(OR4)、N3、NO2、NR3R4、N(OH)R3、C(O)R3、C(S)R3、CO2R3、C(O)SR3、C(O)NR3R4、C(S)NR3R4、C(O)N(OH)R4、C(S)N(OH)R3、NR3C(O)R4、NR3C(S)R4、N(OH)C(O)R4、N(OH)C(S)R3、NR3CO2R4、NR3C(O)NR4R5和NR3C(S)NR4R5、N(OH)CO2R3、NR3C(O)SR4、N(OH)C(O)NR3R4、N(OH)C(S)NR3R4、NR3C(O)N(OH)R4、NR3C(S)N(OH)R4、NR3SO2R4、NHSO2NR3R4、NR3SO2NHR4、P(O)(OR3)(OR4),其中,t是1和2的整數(shù),R3、R4和R5各自獨(dú)立選自以下基團(tuán):氫、羥基、烷基、烯基、炔基、氨基烷基、氨基芳基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷硫基羰基氨基和芳硫基羰基氨基;其中,X3和X3’一起形成氧代官能團(tuán),或其中X3選自氫、羥基、硫、氧烷基、氧羰基、烷基、Het1烷基、烯基、炔基、氨基烷基、氨基;⑼榛驶被、烷硫基羰基氨基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羥基保護(hù)的衍生物、烷氧基羰基,任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下基團(tuán)的取代基取代:烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基和氨基羰基;X3’選自氫、烷基、芳基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羥基保護(hù)的衍生物,芳烷基,并任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下基團(tuán)的取代基取代:烷基、芳烷基、芳基、Het1、Het2、環(huán)烷基、烷氧基、烷氧羰基、羧基、氨基羰基、單(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺;⑼榛鵖(=O)t、羥基、氰基、鹵素或任選被單取代或二取代的氨基,其中,所述取代基獨(dú)立選自以下基團(tuán):烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷氧基、芳烷基氨基、芳氧基烷基氨基、芳氨基烷基氨基、芳硫基烷氧基、芳硫基烷基氨基、芳烷硫基、芳氧基烷硫基、芳氨基烷硫基、芳硫基烷硫基、烷基氨基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基;其中,X4和X7獨(dú)立選自氫、鹵素、氧、氧代、羰基、硫羰基、羥基、烷基、芳基、Het1、糖基、其硫代衍生物、其氨基衍生物、其羥基保護(hù)的衍生物、Het1烷基、Het1芳基、烯基、炔基、羥烷基、羥基羰基、羥基羰基烷基、羥基羰基芳基、羥基羰氧基烷基和羥基羰氧基芳基;氨基羰基、單(烷基)氨羰基或二(烷基)氨羰基、氨基磺;、烷基S(=O)t、羥基、氨基烷基、氨基芳基、氰基、鹵素或任選被單取代或二取代的氨基,其中所述取代基獨(dú)立選自烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氨基、芳硫基、芳氧基烷基、芳氨基烷基、芳烷氧基、烷硫基、烷氧基、芳氧基烷氧基、芳氨基烷  
摘要 本發(fā)明涉及具有抗癌活性的新的式(IB)的類(lèi)固醇化合物。本發(fā)明還涉及制備所述類(lèi)固醇化合物的方法。本發(fā)明還涉及含有有效量所述類(lèi)固醇化合物的藥物組合物。此外,本發(fā)明涉及所述類(lèi)固醇化合物作為藥物的應(yīng)用以及在制備用于治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明還涉及類(lèi)固醇化合物或含有本發(fā)明所述類(lèi)固醇化合物的藥物組合物在癌癥治療中的應(yīng)用。  
國(guó)際公布 2004-07-01 WO2004/055039 英  
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