| 公開(公告)號 | CN101142180A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申請(專利)號 | CN200680008595.9 |
| 申請日期 | 2006.03.13 |
| 專利名稱 | 作為組胺H3受體拮抗劑的吡咯烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/09(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.17 US 60/662,686 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·S·畢維斯;D·R·分雷;R·A·伽德斯基;P·A·希普斯金德;C·D·杰蘇達森;R·T·皮卡德;F·C·史蒂文斯;高赤貴子 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-03-13 PCT/US2006/008943 |
| 進入國家日期 | 2007.09.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I代表的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： Y獨立代表碳或氮； R1獨立為： -H， 前提是當R1為H、Y為碳且R5為-H時，那么R4不為連接于母體分子苯環(huán)的-OR1取代基的鄰位的氟；另外的前提是當R1為H、Y為碳且R4為-H時，那么R5不為連接于母體分子苯環(huán)的-OR1取代基的鄰位的氟； -(C1-C7)烷基(任選被1-4個鹵素取代，或者當其中R1為-CH3時，則任選被1-3個鹵素取代)，前提是當Y為碳時，那么R1不為-(CH2)3-Cl； -(C3-C8)環(huán)烷基(任選被1-3個鹵素取代)；-(C1-C7)烷基-O-R3；-(C1-C7)烷基-S(O)2-(C1-C3)烷基；-(C1-C7)烷基-C(O)-O-R3；-(C1-C7)烷基-S(O)2-苯基(R2)(R3)(R4)；-(C1-C7)烷基-S-(C1-C7)烷基；-(C1-C7)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基；-(C1-C7)烷基-O-苯基(R2)(R3)(R4)；-(C2-C7)烷基-苯基(R2)(R3)(R4)；-(C2-C7)鏈烯基；-(C3-C8)環(huán)烯基；-(C2-C7)鏈烯基-O-R3；-(C2-C7)鏈烯基-S(O)2-(C1-C3)烷基；-(C2-C7)鏈烯基-C(O)-O-R3；-(C2-C7)鏈烯基-S(O)2-苯基(R2)(R3)(R4)；-(C2-C7)鏈烯基-S-(C1-C7)烷基；-(C2-C7)鏈烯基-(C3-C8)環(huán)烷基；-(C2-C7)鏈烯基-O-苯基(R2)(R3)(R4)；-(C2-C7)鏈烯基-苯基(R2)(R3)(R4)，或者苯基，任選被R2取代一次或兩次，并且任選獨立被R3取代一次或兩次； R2獨立為-H、-鹵素、-(C1-C7)烷基(任選被1-3個鹵素取代)、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)(C3-C8)環(huán)烷基、-OCF3、-OR7、-SR7、-SO2R7、-SO2C3或-S(O)R7； R3獨立為-H或-(C1-C4)烷基(任選被1-3個鹵素取代)； R4和R5獨立為-H、-鹵素、-(C1-C3)烷基(任選被1-3個鹵素取代)或-OR3，前提是當Y為氮時，那么R4或R5不與Y連接； R6獨立為-H、-鹵素、-CF3、-(C1-C3)烷基(任選被1-3個鹵素取代)或-OR3；且 R7獨立為-H、-(C1-C7)烷基或-(C2-C7)鏈烯基(任選被1-3個鹵素取代)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開新的式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，這些化合物具有組胺-H3受體拮抗劑或反轉(zhuǎn)激動劑的活性，本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法和中間體。在另一個實施方案中，本發(fā)明涉及包含式I化合物的藥物組合物和使用它們治療肥胖、認知缺陷、發(fā)作性睡病及其他組胺H3受體相關(guān)疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-09-28 WO2006/101808 英 |
