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作為抗感染化合物的取代的吲哚吡啶鎓

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 泰博特克藥品有限公司/B·R·R·克斯特勒欣;W·范德維里肯;N·M·F·金德曼斯;M·F·J·-M·G·卡納德;K·赫托斯;E·巴坦斯;V·C·P·德維羅伊;D·E·D·祖徹曼斯;P·T·B·P·維格里克;A·塔里;J·王;D·L·N·G·敘爾洛西
公開(公告)號(hào) CN1738816A  
公開(公告)日 2006.02.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200380108611.8  
申請(qǐng)日期 2003.11.14  
專利名稱 作為抗感染化合物的取代的吲哚吡啶鎓  
主分類號(hào) C07D471/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07D471/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.15 EP 0207983.3;2002.12.20 US 60/434,950  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 泰博特克藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·R·R·克斯特勒欣;W·范德維里肯;N·M·F·金德曼斯;M·F·J·-M·G·卡納德;K·赫托斯;E·巴坦斯;V·C·P·德維羅伊;D·E·D·祖徹曼斯;P·T·B·P·維格里克;A·塔里;J·王;D·L·N·G·敘爾洛西  
地址 愛爾蘭科克郡  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-11-14 PCT/EP2003/050837  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.07.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 李連濤  
國(guó)省代碼 愛爾蘭;IE  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下式(I)的化合物它們的N-氧化物、鹽、立體異構(gòu)形式、外消旋混合物、前體藥物、酯或代謝物,式中n為1、2或3;R1為氫、氰基、鹵代基、氨基羰基、羥基羰基、C1-4烷基氧基羰基、C1-4烷基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、芳基氨基羰基、N-(芳基)-N-(C1-4烷基)氨基羰基、甲亞氨酰氨基、N-羥基-甲亞氨酰氨基、單-或二(C1-4烷基)甲亞氨酰氨基、Het1或Het2;R2為氫、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C3-7環(huán)烷基,其中所述C1-10烷基、C2-10鏈烯基及C3-7環(huán)烷基,各自獨(dú)立地,可任選被選自以下的取代基取代:氰基、NR4aR4b、吡咯烷基,哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基、1,1-二氧代-硫代嗎啉基、芳基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、異噁唑基、異噻唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基、羥基羰基、C1-4烷基羰基、N(R4aR4b)羰基、C1-4烷基氧基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、高哌啶-1-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C1-4烷基)-哌嗪-1-基羰基、嗎啉-1-基羰基、硫代嗎啉-1-基羰基、1-氧代硫代嗎啉-1-基羰基及1,1-二氧代-硫代嗎啉-1-基羰基;R3為硝基、氰基、氨基、鹵代基、羥基、C1-4烷基氧基、羥基羰基、氨基羰基、C1-4烷基氧基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、甲亞氨酰氨基、單-或二(C1-4烷基)甲亞氨酰氨基、N-羥基-甲亞氨酰氨基或Het1;R4a為氫、C1-4烷基或被選自氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基及1,1-二氧代-硫代嗎啉基的取代基取代的C1-4烷基;R4b為氫、C1-4烷基或被選自氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基、1-氧代硫代嗎啉基及1,1-二氧代-硫代嗎啉基的取代基取代的C1-4烷基;芳基為任選被一或多個(gè)各自獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-4烷氧基、鹵代基、羥基、氨基、三氟甲基、氰基、硝基、羥基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基,單-或二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基的取代基取代的苯基;Het1為5元環(huán)系,其中一、二、三或四個(gè)環(huán)成員為各自獨(dú)立地選自氮,氧及硫的雜原子,且其中其余環(huán)成員為碳原子;及,如果可能,則任何氮環(huán)成員可任選被C1-4烷基取代;任何環(huán)碳原子可各自獨(dú)立地任選被選自C1-4烷基、C2-6鏈烯基、C3-7環(huán)烷基、羥基,C1-4烷氧基、鹵代基、氨基、氰基、三氟甲基、羥基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、芳基C1-4烷基、氨基C2-6鏈烯基、單-或二(C1-4烷基)氨基C2-6鏈烯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、異噁唑基、異噻唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、芳基、羥基羰基、氨基羰基、C1-4烷基氧基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、氧代、硫代的取代基取代;及其中任何前述呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、異噁唑基、異噻唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基及三唑基部分可任選被C1-4烷基取代;Het2為吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或三嗪基,其中各個(gè)所述6元含氮芳族環(huán)的任何環(huán)碳原子可任選被選自C1-4烷基的取代基取代;條件是所述式(I)化合物不同于2,5-二氫-1-(4-硝基苯基)-2-氧代-1H-吡啶并[3,2-b]吲哚-3-甲腈,及2,5-二氫-5-甲基-1-(4-硝基苯基)-2-氧代-1H-吡啶并[3,2-b]吲哚-3-甲腈。  
摘要 本發(fā)明涉及用作藥物的式(I)化合物抑制,它們的N-氧化物、鹽、立體異構(gòu)形式、外消旋混合物、前體藥物、酯及代謝物,式中n為1、2或3;R1為氫、氰基、鹵代基、氨基C(=O)、C(=O)OH、C1-4烷基氧基C(=O)、C1-4烷基C(=O)、單-或二(C1-4烷基)氨基C(=O)、芳基氨基C(=O)、N-(芳基)-N-(C1-4烷基)氨基C(=O)、甲亞氨酰氨基、N-羥基-甲亞氨酰氨基、單-或二(C1-4烷基)甲亞氨酰氨基、Het1或Het2;R2為氫、C1-10烷基、C2-10鏈烯基、C3-7環(huán)烷基,其中所述C1-10烷基、C2-10鏈烯基及C3-7環(huán)烷基可任選被取代;R3為硝基、氰基、氨基、鹵代基、羥基、C1-4烷基氧基、羥基C(=O)、氨基C(=O)、C1-4烷基氧基C(=O)、單-或二(C1-4烷基)氨基C(=O)、C1-4烷基C(=O)、甲亞氨酰氨基、單-或二(C1-4烷基)甲亞氨酰氨基、N-羥基-甲亞氨酰氨基或Het1。本發(fā)明還涉及式(I)化合物的新的亞組,涉及包含式(I)化合物的藥用組合物。  
國(guó)際公布 2004-06-03 WO2004/046143 英  
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