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7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯晶體及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 廣州白云山制藥股份有限公司;大塚化學株式會社/馮勝昔;龜山豐;黃偉東;深江一博;李葵英;劉曉紅
公開(公告)號 CN1241928C  
公開(公告)日 2006.02.15  
申請(專利)號 CN03146092.5  
申請日期 2003.07.22  
專利名稱 7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯晶體及其制備方法  
主分類號 C07D501/42(2006.01)I  
分類號 C07D501/42(2006.01)I;C07D501/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 廣州白云山制藥股份有限公司;大塚化學株式會社  
發(fā)明(設計)人 馮勝昔;山豐;黃偉東;深江一博;李葵英;劉曉紅  
地址 510515廣東省廣州白云區(qū)同和  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海智信專利代理有限公司  
代理人 黃麗娟;李 柏  
國省代碼 廣東;44  
主權項 一種結構式如下的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯的晶體,其中X為碘或氯;其特征是,該晶體具有如下X-射線粉末衍射圖,該圖譜由λ=1.5406埃的銅射線穿過單色儀絲濾器而獲得的:dI/I023.3-23.555-5811.65-11.8523-255.35-5.4535-384.62-4.6535-384.50-4.5566-694.28-4.3360-654.12-4.1856-593.90-3.9460-623.87-3.8970-733.80-3.8250-523.61-3.6325-283.51-3.5330-333.27-3.2920-222.81-2.831001.99-2.0058-601.62-1.6320-25其中d為晶面間距,I/I0為相對強度。  
摘要 本發(fā)明涉及兩種穩(wěn)定的、高純度的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯晶體及其制備方法。兩種晶型的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯均以相應的X-射線衍射圖表征;這兩種晶體的制備方法可以是以7-苯乙酰氨基-3-鹵甲基-3-頭孢菌素-4-羧酸對甲氧芐酯為起始原料,在有機溶劑存在下,與吡啶和/或碘化物反應,反應后采用不同的溶劑使晶體析出。這兩種晶體可長時間穩(wěn)定存在,不易分解,非常利于工業(yè)化生產(chǎn);另外,制備方法易操作,成本低,安全性好。  
國際公布  
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