公開(公告)號
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CN1241915C
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公開(公告)日
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2006.02.15
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申請(專利)號
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CN03148522.7
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申請日期
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2003.07.02
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專利名稱
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取代的吡唑類化合物制備方法及其用途
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主分類號
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C07D231/12(2006.01)I
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分類號
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C07D231/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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梅世昌;冉允章
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發(fā)明(設(shè)計)人
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冉允章;梅世昌
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地址
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100853北京市復(fù)興路28號四樓1102
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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北京三高永信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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何文彬
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項
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通式(I)化合物或其可藥用鹽其中,R1選自-CH3,-CH2F,-CHF2,-CF3,CH2Cl,-CHCl2,-CCl3;R2=R3選自-CH3,-Cl。
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摘要
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本發(fā)明涉及取代的吡唑類化合物、制備方法及其用途,本發(fā)明產(chǎn)品是通過以3,4取代苯乙酮與乙酸乙酯或被鹵素取代乙酸乙酯進(jìn)行縮合反應(yīng),得到中間體1-(3,4-二取代苯基)-1,3-丁二酮或1-(3,4-二取代苯基)-4-鹵素取代-1,3-丁二酮,再與對甲磺酰基苯肼鹽酸鹽在乙醇中回流、脫水、環(huán)合,制得式(I)化合物∴R1、R2、R3定義和制備方法詳見說明書,式(I)化合物可與無機酸或有機酸反應(yīng)生成鹽,亦可與藥學(xué)上無毒載體或賦形劑組成藥物組合物。本發(fā)明的優(yōu)點是制備簡便,抗炎鎮(zhèn)痛強,副作用小,效果顯著,亦可作為環(huán)氧化酶-2抑制劑。本發(fā)明產(chǎn)品用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、腰背痛、直腸癌,及動脈粥樣硬化等疾病。
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國際公布
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