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制備(R)-或(S)-氨基肉堿內(nèi)鹽及其鹽和衍生物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 希格馬托制藥工業(yè)公司/O·皮克羅;R·卡斯泰格納尼;P·德維特斯卡爾法羅
公開(公告)號 CN1231460C  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(專利)號 CN02814022.2  
申請日期 2002.07.17  
專利名稱 制備(R)-或(S)-氨基肉堿內(nèi)鹽及其鹽和衍生物的方法  
主分類號 C07C227/16  
分類號 C07C227/16;C07C229/26;C07C231/10;C07C233/47  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.7.26 IT RM2001A000456  
申請(專利權)人 希格馬托制藥工業(yè)公司  
發(fā)明(設計)人 O·皮克羅;R·卡斯泰格納尼;P·德維特斯卡爾法羅  
地址 意大利羅馬  
頒證日  
國際申請 2002-07-17 PCT/IT2002/000468  
進入國家日期 2004.01.12  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 李華英  
國省代碼 意大利;IT  
主權項 制備(R)-或(S)-氨基肉堿內(nèi)鹽及其鹽類和衍生物的方法,包括以下步驟:a)分別將(R)-或(S)-硝酰氧基肉堿轉化為(R)-或(S)-疊氮肉堿;b)對步驟a)中得到的(R)-或(S)-疊氮肉堿進行氫化反應,分別得到(R)-或(S)-氨基肉堿,并且如有需要可進行c)對(R)-或(S)-氨基肉堿進行成鹽反應,并且如有需要可進行d)將(R)-或(S)-氨基肉堿轉化成其衍生物中的一種。  
摘要 公開了分別由(R)-或(S)-硝酰氧基肉堿生產(chǎn)(R)-或(S)-氨基肉堿的方法,它是通過具有相同絕對構型的疊氮肉堿中間體的形成和氫化作用。對所得(R)-氨基肉堿內(nèi)鹽純化后,轉化為非吸濕性鹽。本發(fā)明的另一主題是由(R)-和(S)-氨基肉堿鹽起始,經(jīng)原位釋放胺官能團,制備具有已知藥理特性的(R)-和(S)-氨基肉堿、尤其是;螂逖苌锏姆椒ā  
國際公布 2003-02-06 WO2003/010129 英  
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