| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1721416A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200410068954.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.15 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 取代亞甲基吡喃酮類(lèi)衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D309/38(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D309/38(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 浙江海正集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙 昱;蔣翔銳;敖 雷;白 驊;巫秀美;周長(zhǎng)新 |
| 地址 | 318000浙江省臺(tái)州市椒江區(qū)外沙路46號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有式(1)所示的6-芳基-3-取代亞甲基-吡喃酮類(lèi)衍生物及其可藥用鹽或其溶劑化物：式(1)其中X可以是氧或氮(亞胺或叔胺)原子；取代基R1可以相同或不同，可以分別是鹵素，氫原子，羥基，含1～5個(gè)碳的烷基，含1～5個(gè)碳的烷氧基，或兩個(gè)或多個(gè)R1基也可與苯環(huán)駢合形成取代或未取代的環(huán)狀化合物；取代基R可以是氫原子，或者是取代或未取代的飽和五～八元環(huán)，也可以是取代或未取代的五～八元芳香環(huán)，還可以是取代或者未取代的五～八元芳香雜環(huán)，或是多個(gè)環(huán)連接或駢合形成的共軛或非共軛的環(huán)狀化合物；或者X與R合并為取代或未取代的飽和五～八元環(huán)，取代或未取代的飽和五～八元雜環(huán)，或者取代或未取代的五～八元芳香環(huán)，或取代或者未取代的五～八元芳香雜環(huán)，或二～五個(gè)環(huán)連接或駢合形成的共軛或非共軛的環(huán)狀化合物；其中用于取代的取代基可以是含1～8個(gè)碳的烷基或環(huán)烷基，含1～8個(gè)碳的烷氧基，含1～8個(gè)碳的烷氧基酰基，鹵素，羥基，氨基，硝基，氰基，含1～8個(gè)碳的烷胺基，或苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有6-芳基-3-取代亞甲基—吡南酮類(lèi)結(jié)構(gòu)的化臺(tái)物以及具有6—芳基-3-甲基-4-酰氧基四氫吡喃酮類(lèi)骨架的衍生物及其制備方法和用途。經(jīng)藥理活性則試，該類(lèi)化合物具有抑制乙酰膽堿酯酶的活性，可期待作為防治老年性癡呆藥物用途。該類(lèi)化合物還顯示對(duì)四株腫瘤細(xì)胞如前列腺癌細(xì)胞(PC-3)，口腔上皮癌細(xì)胞株(KB)，人肺癌細(xì)胞(A549)，人子宮頸癌細(xì)胞(Hela)的生長(zhǎng)具有較強(qiáng)的抑制活性，可以預(yù)期作為抗腫瘤藥物用途。 |
| 國(guó)際公布 |
