| 公開(公告)號 | CN1235881C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN02105125.9 |
| 申請日期 | 2002.02.22 |
| 專利名稱 | 制備氟代喹諾酮羧酸的改進(jìn)方法 |
| 主分類號 | C07D215/54(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/54(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.23 DE 10108750.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·盧伊;H·潘斯庫斯 |
| 地址 | 聯(lián)邦德國萊沃庫森 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?邰 紅 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通過加入水、乙酸和硫酸水解下式(I)所示的氟代喹諾酮羧酸C1-C4烷基酯制備下式(II)所示的氟代喹諾酮羧酸的方法，其中，R1表示C1-C4烷基，R2表示氫、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、硝基或氰基，R3和R4各自表示鹵素，R5表示氫、C1-C4烷基、鹵素或硝基，和Y表示C1-C6烷基、環(huán)丙基或苯基，各基團(tuán)任選被鹵素取代，其中，R2和Y一起還可表示通過碳原子與氮原子連接的CH2CH2O或CH(CH3)CH2O橋，和其中至少基團(tuán)R2-R5中一個是氟，其中，基團(tuán)R2-R5和Y與式(I)中的意義相同，該方法的特征在于，對于1摩爾氟代喹諾酮羧酸C1-C4烷基酯，使用少于30g的硫酸，加熱回流反應(yīng)混合物0.5-8小時，然后蒸餾出乙酸、乙酸C1-C4烷基酯、C1-C4烷基醇和任選水的混合物，最后分離出所制得的氟代喹諾酮羧酸。 |
| 摘要 | 通過加入水、乙酸和硫酸水解相應(yīng)的C1-C4烷基酯可制備氟代喹諾酮羧酸，其中，硫酸的用量明顯降低，對于1摩爾氟代喹諾酮羧酸C1-C4烷基酯，使用少于30g的硫酸，加熱回流反應(yīng)混合物0.5-8小時，然后蒸餾出乙酸、乙酸C1-C4烷基酯、C1-C4烷基醇和任選水的混合物，最后分離出制得的氟代喹諾酮羧酸。 |
| 國際公布 |
