| 公開(公告)號 | CN1234705C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN99807976.6 |
| 申請日期 | 1999.04.24 |
| 專利名稱 | 新的羥基吲哚、其作為磷酸二酯酶4抑制劑的應用及其制備方法 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)N;C07D209/22(2006.01)N;C07D209/24(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.4.28 DE 19818964.8;1999.4.17 DE 19917504.7 |
| 申請(專利權)人 | 埃爾比昂股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·赫夫根;U·埃格爾蘭德;H·波佩;D·馬克斯;S·斯策倫伊;T·克隆巴赫;E·波利梅洛普羅斯;S·赫爾 |
| 地址 | 德國拉德布爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-04-24 PCT/EP1999/002792 |
| 進入國家日期 | 2000.12.28 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;周慧敏 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式1的羥基吲哚其中R5是代表吡啶基，它被至少兩個獨立選自-F、-Cl、-Br和-I的鹵素殘基取代，并且含有或不含有下列取代基：-OH，-SH，-NH2，-NHC1...6-烷基，-N(C1...6-烷基)2，-NHC6...14芳基，-N(C6...14芳基)2，-N(C1...6烷基)(C6...14芳基)，-NHCOR6，-NO2，-CN，-F，-Cl，-Br，-I，-O-C1...6-烷基，-O-C6...14-芳基，-O(CO)R6，-S-C1...6-烷基，-S-C6...14芳基，-SOR6，-SO3H，-SO2R6，-OSO2C1...6烷基，-OSO2C6...14芳基，-(CS)R6；-COOH，-(CO)R6，具有3...14個環(huán)原子的一-、二-或三環(huán)飽和或一-或多不飽和碳環(huán)，具有5...15個環(huán)原子和1...6個雜原子選自N、O和S的一-、二-或三環(huán)飽和或一-或多不飽和雜環(huán)，其中C6...14-芳基以及作為其一部分所包括的碳環(huán)和雜環(huán)取代基可以任選地被以下取代基一-或多取代：-H，-OH，-SH，-NH2，NHC1...6-烷基，N(C1...6-烷基)2，-NHC6...14-芳基，-N(C6...14芳基)2，-N(C1...6-烷基)(C6...14-芳基)，-NHCOR6，-NO2，-CN，-COOH，-(CO)R6，-(CS)R6，-F，-Cl，-Br，-I，-O-C1...6-烷基，-O-C6...14芳基，-O(CO)R6，-S-C1...6-烷基，-S-C6...14-芳基，-SOR6，-SO2R6；R1是被具有3...14個環(huán)原子的單環(huán)飽和或單不飽和或多不飽和碳環(huán)單取代或未取代的直鏈或者支鏈的C1...12烷基，其中碳環(huán)取代基未取代或被下列基團取代：-NO2，-F，-Cl，-Br，-I，-O-C1...6-烷基，C1...6-烷基；R6可以是-H，-NH2，-NHC1...6-烷基，-N(C1...6-烷基)2，-NHC6...14-芳基，-N(C6...14芳基)2，-N(C1...6-烷基)(C6...14-芳基)，-O-C1...6-烷基，-O-C6...14芳基，-S-C1...6-烷基，-S-C6...14-芳基，直鏈或支鏈-C1...12-烷基，一-或多不飽和的、直鏈或支鏈-C2...12-鏈烯基，具有3...14個環(huán)原子的一-、二-或三環(huán)飽和或一-或多不飽和碳環(huán)，具有5...15個環(huán)原子和1...6個雜原子并選自N、O和S的一-、二-或三環(huán)飽和或一-或多不飽和雜環(huán)；R2和R3可以是氫或-OH，其中兩個取代基中至少一個必須是-OH；R4為氫；A為一個鍵、-(CHOH)-或-(C＝O)-；B為碳；D為氧以及E為-(N-H)-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(1)的羥基吲哚，其中R1、R5是C1…12-烷基、C2…12-鏈烯基、一-、二-或三環(huán)碳環(huán)、一-、二-或三環(huán)雜環(huán)、碳環(huán)狀-或雜環(huán)狀螺環(huán)，并且R2、R3可以是氫或-OH，其中兩個取代基中至少一個必須是-OH。本發(fā)明還涉及這些化合物作為磷酸二酯酶4抑制劑的應用以及它們的制備方法。 |
| 國際公布 | 1999-11-04 WO1999/055696 德 |
