| 公開(公告)號 | CN1234362C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申請(專利)號 | CN98813750.X |
| 申請日期 | 1998.12.22 |
| 專利名稱 | 阿片樣激動劑/阿片樣拮抗劑組合物 |
| 主分類號 | A61K31/485(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)N;A61P25/30(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1997.12.22 US 60/068,480 |
| 申請(專利權)人 | 歐羅賽鐵克股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | R·F·凱克;R·D·科盧西 |
| 地址 | 盧森堡彼特羅茜 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-12-22 PCT/US1998/027257 |
| 進入國家日期 | 2000.08.21 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 陳劍華 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權項 | 一種口服用藥學組合物，它包含：口服鎮(zhèn)痛有效量的阿片樣激動劑、阿片樣拮抗劑，其阿片樣拮抗劑與阿片樣激動劑之比使產生的組合產物在口服時能有效鎮(zhèn)痛但在以與阿片樣激動劑的鎮(zhèn)痛有效量相同或更高的劑量服用時會使身體依賴性使用者厭惡，所述阿片樣拮抗劑是納曲酮，所述阿片樣激動劑選自氫可酮、羥考酮、可待因、氫嗎啡酮、左啡諾、哌替啶、美沙酮、嗎啡，納曲酮與氫可酮之比為0.03∶1至0.27∶1，納曲酮與羥考酮之比為0.037∶1至0.296∶1，納曲酮與可待因之比為0.005∶1至0.044∶1，納曲酮與氫嗎啡酮之比為0.148∶1至1.185∶1，納曲酮與左啡諾之比為0.278∶1至2.222∶1，納曲酮與哌替啶之比為0.0037∶1至0.0296∶1，納曲酮與美沙酮之比為0.056∶1至0.444∶1，納曲酮與嗎啡之比為0.018∶1至0.148∶1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明部分地涉及一種口服劑型，它包含口服鎮(zhèn)痛有效量的阿片樣激動劑和口服有活性的阿片樣拮抗劑的組合，其阿片樣拮抗劑與阿片樣激動劑之比使產生的組合產物在口服時能有效鎮(zhèn)痛但會使身體依賴性使用者厭惡。較好的是，組合產物中的阿片樣拮抗劑的量能使身體依賴性成癮者產生至少輕微的負面的“令其厭惡的”體驗(如突然停藥綜合征)。 |
| 國際公布 | 1999-07-01 WO1999/032119 英 |
