| 公開(公告)號 | CN1708489A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(專利)號 | CN200380102011.0 |
| 申請日期 | 2003.10.24 |
| 專利名稱 | 1-(4-芐基-哌嗪-1-基)-3-苯基-丙烯酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D295/18 |
| 分類號 | C07D295/18;C07D233/74;A61K31/496;C07D207/14;C07D211/48;C07D207/16;C07D207/28;C07D215/38;C07D211/58;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.25 GB 0224917.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·博爾巴克;J·埃德;R·亨格;L·雷韋斯茨;A·施拉普巴赫;R·韋爾克利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-24 PCT/EP2003/011848 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其可藥用鹽或酯，其中R1是-X-R10、-X-(R10)2或-NR11R12其中X是包含1個原子或含有2、3或4個選自N、C、O或S的原子的鏈的連接基，并且其中當(dāng)所述的鏈接包含2個或多個C原子時，該鏈接可以包含1個或多個C＝C或C≡C鍵；其中所述原子中的任何一個具有最多2個選自下列的任選取代基：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、硫、氨基；R10是彼此獨立地選自下列的取代基：氫、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基；R11和R12分別表示連接在一起的低級烷基，從而R1是任選取代的雜環(huán)烷基或雜芳基；R2和R7表示一個或多個連接到苯環(huán)上的取代基，其選自氫、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或形成二環(huán)環(huán)系的取代基，其中它所連接的苯環(huán)形成二環(huán)的一部分，例如形成萘基的丁二烯或形成喹啉基、喹喔啉基或異喹啉基的雜丁二烯；R3和R4彼此獨立地選自氫、氰基、鹵素、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R5和R6彼此獨立地選自氫、氰基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；X上的任選取代基是一個或多個彼此獨立地選自下列的取代基：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、氨基、硫、亞磺�；�、磺�；�；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基、氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R10上的任選取代基是一個或多個彼此獨立地選自下列的取代基：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R11和R12上的任選取代基是一個或多個彼此獨立地選自下列的取代基：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R2和R7上的任選取代基是一個或多個彼此獨立地選自下列的取代基：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R3和R4上的任選取代基是一個或多個彼此獨立地選自下列的取代基；氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基或任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、氰基、鹵素、硝基、氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、氨基、硫、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基；R5和R6上的任選取代基是一個或多個彼此獨立地選自下列的取代基：氫、氧代、氰基、羥基、任選取代的氧基、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、羰基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、亞氨基、肟；其中任選取代的取代基任選地被彼此獨立地選自下列的取代基取代一次或多次：氫、氧代、羥基、氰基、鹵素 |
| 摘要 | 式I化合物或其可藥用鹽或酯，其中的符號具有所定義的含義，其是CCR-1的拮抗劑，可用于治療涉及CCR-1的疾病和病癥例如炎性疾病。 |
| 國際公布 | 2004-05-06 WO2004/037796 英 |
