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喜樹堿的制備方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 株式會社雅庫路特本社/八重樫隆;小川貴德;澤田誠吾
公開(公告)號 CN1228341C  
公開(公告)日 2005.11.23  
申請(專利)號 CN01807016.7  
申請日期 2001.03.21  
專利名稱 喜樹堿的制備方法  
主分類號 C07D491/22  
分類號 C07D491/22;A61K31/437;A61P35/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.3.22 JP 79385/00  
申請(專利權)人 株式會社雅庫路特本社  
發(fā)明(設計)人 八重樫隆;小川貴德;澤田誠吾  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2001-03-21 PCT/JP2001/002216  
進入國家日期 2002.09.23  
專利代理機構 永新專利商標代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 日本;JP  
主權項 喜樹堿的制備方法,其包括以下步驟(a)和(b):(a)水解9-甲氧基喜樹堿或者包含9-甲氧基喜樹堿的天然材料的提取物;以及(b)按照以下路線對步驟(a)中得到的9-羥基喜樹堿進行9-O-全氟代低級烷基磺酰基或者9-O-苯基四唑基化,然后氫解轉化為喜樹堿:R=-OSO2(CF2)nCF3,其中n=0-3,或  
摘要 本發(fā)明提供一種成本低且操作簡便地大量制備作為鹽酸伊立替康及各種喜樹堿衍生物之起始化合物的喜樹堿的方法,其包括以下步驟(a)和(b):(a)水解9-甲氧基喜樹堿或者包含9-甲氧基喜樹堿的天然材料;以及(b)對步驟(a)中得到的9-羥基喜樹堿進行9-O-全氟代低級烷基磺;蛘9-O-苯基四唑基化,然后氫解轉化為喜樹堿。  
國際公布 2001-09-27 WO2001/070747 日  
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