| 公開(公告)號 | CN1697836A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN02819512.4 |
| 申請日期 | 2002.08.05 |
| 專利名稱 | 用作NMDA拮抗劑的取代的5,6,6a,11b-四氫-7-氧雜-5-氮雜-苯并[c]芴-6-羧酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D491/04 |
| 分類號 | C07D491/04;A61K31/445;A61K31/34;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/00;//(C07D491/04,221∶00,307∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.8.3 DE 10137487.9 |
| 申請(專利權)人 | 格呂倫塔爾有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·格拉奇;M·普澤沃斯伊;W·G·恩格伯格;E·雷斯米勒;P·布洛姆斯-芬克;C·莫爾;U·-P·賈古斯奇 |
| 地址 | 德國阿興 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-08-05 PCT/EP2002/008886 |
| 進入國家日期 | 2004.04.02 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式I取代的5，6，6a，11b-四氫-7-氧雜-5-氮雜-苯并[c]芴-6-羧酸衍生物所述化合物呈其制備的形式，或其酸或堿的形式，或其鹽形式，特別是生理可接受鹽的形式，或其溶劑化物，特別是水合物的形式；特別是與陽離子或堿或者與陰離子或酸形成的其生理可接受鹽的形式；可任選呈其外消旋體形式，其純的立體異構(gòu)體，特別是對映體或非對映體形式，或立體異構(gòu)體，特別是對映體或非對映體以任何所需混和比例的混合物形式；其中R1、R2、R3和R4彼此獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2；C1-C18-烷基、C2-C18-鏈烯基或C2-C18-炔基，所述基團分別是支鏈或無支鏈的，單取代或多取代或未取代的；C3-C8-環(huán)烷基，所述基團是飽和或不飽和的，單取代或多取代或未取代的，或其中至少一個環(huán)碳原子被N、S或O替代的相應雜環(huán)；烷基芳基或烷基雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；芳基或雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；OR11、OC(O)R11、C(O)R11、C(O)OR11、C(O)NR11R11’、NR11R11’、S(O2)R11或SR11，其中R11和R11’彼此獨立地選自H；C1-C18-烷基、C2-C18-鏈烯基或C2-C18-炔基，所述基團分別是支鏈或無支鏈的，單取代或多取代或未取代的；C3-C8-環(huán)烷基，所述基團是飽和或不飽和的，單取代或多取代或未取代的，或其中至少一個環(huán)碳原子被N、S或O替代的相應雜環(huán)；烷基芳基或烷基雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；芳基或雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；R5選自H；C1-C18-烷基、C2-C18-鏈烯基或C2-C18-炔基，所述基團分別是支鏈或無支鏈的，單取代或多取代或未取代的；C3-C8-環(huán)烷基，所述基團是飽和或不飽和的，單取代或多取代或未取代的，或其中至少一個環(huán)碳原子被N、S或O替代的相應雜環(huán)；烷基芳基或烷基雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；芳基或雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；R6選自R12或ZR12，其中Z＝C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基或C2-C6-炔基，所述基團分別是支鏈或無支鏈的，單取代或多取代或未取代的，其中R12選自H；C1-C12-烷基、C2-C12-鏈烯基或C2-C12-炔基，所述基團分別是支鏈或無支鏈的，單取代或多取代或未取代的；C3-C8-環(huán)烷基，所述基團是飽和或不飽和的，單取代或多取代或未取代的，或其中至少一個環(huán)碳原子被S、O或N替代的相應雜環(huán)；芳基或雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；C(O)R13、C(O)OR13、C(S)R13、C(S)OR13或S(O2)R13，其中R13選自H；C1-C10-烷基、C2-C10-鏈烯基或C2-C10-炔基，所述基團分別是支鏈或無支鏈的，單取代或多取代或未取代的；C3-C8-環(huán)烷基，所述基團是飽和或不飽和的，單取代或多取代或未取代的，或其中至少一個環(huán)碳原子被S、O或N替代的相應雜環(huán)；烷基芳基或烷基雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；芳基或雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的，特別是苯乙基、1-金剛烷基、2-金剛烷基、1-萘基或2-萘基、2-、3-或4-吡啶基；噻唑基；SR14，其中R14選自芳基或雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的，C(O)NR15R16、C(O)NR15NR16R17、C(NR15)NR16R17、C(S)NR15R16或C(S)NR15NR16R17，其中R15、R16和R17彼此獨立地選自H；C1-C18-烷基、C2-C18-鏈烯基或C2-C18-炔基，所述基團分別是支鏈或無支鏈的，單取代或多取代或未取代的；C3-C8-環(huán)烷基，所述基團是飽和或不飽和的，單取代或多取代或未取代的，或其中至少一個環(huán)碳原子被S、O或N替代的相應雜環(huán)；烷基芳基或烷基雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；芳基或雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；R7、R8、R9和R10彼此獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2；C1-C10-烷基、C2-C10-鏈烯基或C2-C10-炔基，所述基團分別是支鏈或無支鏈的，單取代或多取代或未取代的；OR18、OC(O)R18、OC(S)R18、C(O)R18、C(O)OR18、C(S)R18、C(S)OR18、SR18、S(O)R18或S(O2)R18，其中R18選自H；C1-C10-烷基、C2-C10-鏈烯基或C2-C10-炔基，所述基團分別是支鏈或無支鏈的，單取代或多取代或未取代的；C3-C8-環(huán)烷基，所述基團是飽和或不飽和的，單取代或多取代或未取代的，或其中至少一個環(huán)碳原子被S、O或N替代的相應雜環(huán)；烷基芳基或烷基雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；芳基或雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；NR19R20、NR19C(O)R20、C(NR19)NR20R21、NR19C(S)R20、C(S)NR19R20或C(S)NR19NR20R21或S(O2)NR19R20，其中R19、R20和R21彼此獨立地選自H、O；C1-C18-烷基、C2-C18-鏈烯基或C2-C18-炔基，所述基團分別是支鏈或無支鏈的，單取代或多取代或未取代的；C3-C8-環(huán)烷基，所述基團是飽和或不飽和的，單取代或多取代或未取代的，或其中至少一個環(huán)碳原子被S、O或N替代的相應雜環(huán)；烷基芳基或烷基雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；芳基或雜芳基，所述基團分別是單取代或多取代或未取代的；或者R19與R20或R20與R21一起形成C3-C8-環(huán)烷基，所述基團是 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的5，6，6a，11b-四氫-7-氧雜-5-氮雜-苯并[c]芴-6-羧酸衍生物，其制備方法，含有這些化合物的藥物，以及這些化合物在制備用于一些適應癥，特別是用于治療疼痛的藥物中的應用。 |
| 國際公布 | 2003-02-20 WO2003/014124 德 |
