| 公開(公告)號 | CN1541102A |
| 公開(公告)日 | 2004.10.27 |
| 申請(專利)號 | CN02808005.X |
| 申請日期 | 2002.04.08 |
| 專利名稱 | 生長激素抑制素激動劑 |
| 主分類號 | A61K38/00 |
| 分類號 | A61K38/00;A61K38/12;A61K38/31;C07K5/00;C07K7/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.9 US 60/282，526 |
| 申請(專利權(quán))人 | 圖蘭恩教育基金管理人 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 戴維·H·科伊;瓦拉杰派特·G·拉杰斯瓦蘭 |
| 地址 | 美國路易斯安娜州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/010882 2002.4.8 |
| 進入國家日期 | 2003.10.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 高龍鑫;樓仙英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物，A1-環(huán){Cys-A2-D-Trp-A3-A4-Cys}-A5-Y1，(I)其中：A1是任意取代的D-或L-芳香α-氨基酸或任意取代的D-或L-環(huán)(C3-6)烷基丙氨酸；A2是任意取代的芳香α-氨基酸或任意取代的環(huán)(C3-6)烷基丙氨酸；A3是Lys或Orn；A4是β-羥纈氨酸Ser，hSer，或Thr；A5是β-羥纈氨酸，Ser，hSer，或Thr；和Y1是OH，NH2或NHR1，其中R1是(C1-6)烷基；其中每一個所述的任意取代的芳香α-氨基酸和每個所述的任意取代的環(huán)(C3-6)烷基丙氨酸是被一個或多個取代基任意取代的，每一個取代基獨立選自鹵素，NO2，OH，CN，(C1-6)烷基，(C2-6)烯基，(C2-6)炔基，(C1-6)烷氧基，Bzl，O-Bzl，和NR9R10，其中R9和R10分別獨自為H或(C1-6)烷基；并且其中，每個肽鍵的氨基氮和式(I)中A1的氨基被甲基任意取代，使至少含有一個所述的甲基；并進一步使所述化合物不是D-Phe-環(huán){Cys-Phe-D-Trp-Lys-(N-Me-Thr)-Cys}-Thr-NH2；或其藥用可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明要求保護一組生長激素抑制素激動劑，尤其是其酰胺的氮被烷基化，以及其用途。式(I)要求的化合物的實例有A1-環(huán){Cys-A2-D-Trp-A3-A4-Cys}-A5-y1，其中：A1是任選取代的D-或L-芳香α-氨基酸或任選取代的D-或L-環(huán)(C3-6)烷基丙氨酸；A2是任選取代的芳香α-氨基酸或任選取代的D-或L-環(huán)(C3-6)烷基丙氨酸；A3是Lys或Orn；A4是β-羥纈氨酸Ser，hSer，或Thr；A5是β-羥纈氨酸，Ser，hSer，或Thr；和Y1是OH，NH2或NHR1，其中R1是(C1-6)烷基；其中所述的每一個任選取代的芳香α-氨基酸和每個所述的任選取代的環(huán)(C3-6)烷基丙氨酸是任選地被一個或多個取代基取代，每一個獨立地選自鹵素，NO2，OH，CN，(C1-6)烷基，(C2-6)烯基，(C2-6)炔基，(C1-6)烷氧基，Bzl，O-Bzl，和NR9R10，其中R9和R10分別獨自為H或(C1-6)烷基；和其中，每個肽鍵的氨基氮和式(I)中A1的氨基被任選地取代為甲基，只要至少有一個所述的甲基；并進一步使所述化合物不是D-Phe-環(huán){Cys-Phe-D-Trp-Lys-(N-Me-Thr)-Cys}-Thr-NH2；或其藥用可接受的鹽。 |
| 國際公布 | WO2002/081499 英 2002.10.17 |
