順式-稠合的3,3a,8,12b-四氫-2H-二苯并[3,4:6,7]環(huán)庚并[1,2-b]呋喃衍生物的制備方法
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公開(公告)號
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CN1697833A
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公開(公告)日
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2005.11.16
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申請(專利)號
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CN02824291.2
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申請日期
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2002.12.02
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專利名稱
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順式-稠合的3,3a,8,12b-四氫-2H-二苯并[3,4:6,7]環(huán)庚并[1,2-b]呋喃衍生物的制備方法
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主分類號
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C07D307/93
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分類號
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C07D307/93;A61K31/34;A61P25/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2001.12.7 EP 01204962.3
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申請(專利權)人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設計)人
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H·毛;T·科茲萊基;F·J·C·坎佩爾諾勒;G·J·C·霍爾奈特
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地址
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比利時比爾斯
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頒證日
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國際申請
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2002-12-02 PCT/EP2002/013561
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進入國家日期
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2004.06.04
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;譚明勝
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國省代碼
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比利時;BE
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主權項
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制備下式(I)的每一個單獨的非對映體的方法：其中3a和12b碳原子上的取代基有順式構型，在2位碳原子上的取代基有R或S構型，該方法包括環(huán)化下式(II)化合物的步驟：其中R表示C1-3烷基羰基；R1表示H和OR2是離去基團，或者OR1是離去基團和R2是H；并且取代基-OR和-CH2-CHOR1-CH2OR2有順式構型，反應在惰性溶劑中在堿存在下進行，因此：得到得到得到和得到或或者環(huán)化下式的化合物：其中R表示C1-3烷基羰基；R1表示H和OR2是離去基團，或者OR1是離去基團和R2是H；并且取代基-OR和-CH2-CHOR1-CH2OR2有順式構型，反應在惰性溶劑中在堿存在下進行，因此從(ent-II-a)得到(I-a)，從(ent-II-b)得到(I-c)，從(ent-II-c)得到(I-b)，和從(ent-II-d)得到(I-d)。
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摘要
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本發(fā)明涉及從單一的對映體純母體制備4種立體化學純形式的式(I)單獨的非對映體中的每一個非對映體的方法。有順式-稠合的五元和七元環(huán)的四環(huán)體系通過堿催化環(huán)化反應形成。本發(fā)明還涉及如此得到的順式-稠合的四環(huán)醇中間體和甲胺最終產(chǎn)物，甲胺最終產(chǎn)物作為藥品使用，特別是作為有CNS活性的藥物。
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國際公布
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2003-06-12 WO2003/048147 英
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