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亞胺培南的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司/Y·庫(kù)馬;N·特瓦里;B·P·萊
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1694885A  
公開(kāi)(公告)日 2005.11.09  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN02812546.0  
申請(qǐng)日期 2002.05.15  
專(zhuān)利名稱(chēng) 亞胺培南的制備方法  
主分類(lèi)號(hào) C07D477/20  
分類(lèi)號(hào) C07D477/20;C07D477/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.5.18 IN 594/DEL/01  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Y·庫(kù)馬;N·特瓦里;B·P·萊  
地址 印度新德里  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-05-15 PCT/IB2002/001670  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.12.22  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國(guó)省代碼 印度;IN  
主權(quán)項(xiàng) 一種制各通式I所示亞胺培南的方法,通式I所述方法包括:a)在堿和催化量的二烷基氨基吡啶存在下,用通式VI所示鹵磷酸酯活化通式II所示酮酯化合物,來(lái)制備通式III所示烯醇磷酸酯化合物,通式VI中,X是鹵素,且R’是芳基;通式II中,R是保護(hù)基;通式III中,R和R’如上所述;b)在原位使通式III所示烯醇磷酸酯中間體和2-氨基乙硫醇或其酸加合鹽反應(yīng),制得通式IV所示的沙納霉素酯,通式IV式中,R如上所述;c)在堿存在下,在原位使通式IV所示沙納霉素酯和芐基甲亞胺酸酯或其酸加合鹽反應(yīng),制得通式V所示羧基保護(hù)的亞胺培南,通式V式中,R如上所述;d)在水性介質(zhì)中氫化通式V所示羧基保護(hù)的亞胺培南,制得亞胺培南。  
摘要 本發(fā)明涉及一種改進(jìn)的、成本低而有效且工業(yè)上有利的亞胺培南制備方法。  
國(guó)際公布 2002-11-28 WO2002/094828 英  
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