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具有5-HT6受體親和力的4-哌嗪基吲哚衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/A·J·布里格斯;R·D·克拉克;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克;D·L·雷恩
公開(公告)號(hào) CN1694866A  
公開(公告)日 2005.11.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02811846.4  
申請(qǐng)日期 2002.06.06  
專利名稱 具有5-HT6受體親和力的4-哌嗪基吲哚衍生物  
主分類號(hào) C07D209/08  
分類號(hào) C07D209/08;A61P25/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.6.15 US 60/298,834;2002.5.8 US 60/378,748  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·J·布里格斯;R·D·克拉克;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克;D·L·雷恩  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2002-06-06 PCT/EP2002/006201  
進(jìn)入國(guó)家日期 2003.12.12  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物、前藥或可藥用鹽或溶劑化物:其中R1選自氫、鹵素、鹵代烷基和C1-6-烷基;R2選自氫、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷硫基;R3是-SO2-Ar,其中Ar選自芳基和雜芳基,所述基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列的取代基取代:低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、烷硫基、鹵素、鹵代烷基、羥基烷基、硝基、羥基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基羰基、羰基氨基、烷基磺;、鹵代烷基磺;、氨基磺酰基和磺;被;R4選自氫、鹵素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、三氟甲基、氰基和酰基;且R5選自氫、芐基和C1-6-烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及一般具有5-HT6受體親和力的式(I)所代表的化合物或其單獨(dú)的異構(gòu)體、異構(gòu)體的外消旋或非外消旋混合物或可藥用鹽或溶劑化物,其中R3是-SO2-Ar,Ar是芳基或雜芳基,且R1、R2、R4和R5如說(shuō)明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有所述化合物的藥物組合物,使用所述化合物作為治療劑的方法,以及制備所述化合物的方法。  
國(guó)際公布 2002-12-27 WO2002/102774 英  
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