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新的腺嘌呤化合物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 住友制藥株式會(huì)社/磯部義明;高久春雄;荻田晴久;戶邊雅則;栗本步;荻野哲廣;藤田一司
公開(公告)號(hào) CN1684966A  
公開(公告)日 2005.10.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03822939.0  
申請(qǐng)日期 2003.09.26  
專利名稱 新的腺嘌呤化合物及其用途  
主分類號(hào) C07D473/18  
分類號(hào) C07D473/18;C07D473/16;C07D473/24;C07D473/34;C07D473/40;A61K31/522;A61K31/5377;A61K31/55;A61P11/06;A61P17/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.27 JP 283428/2002;2002.10.16 JP 301213/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 住友制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 磯部義明;高久春雄;荻田晴久;戶邊雅則;栗本步;荻野哲廣;藤田一司  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請(qǐng) PCT/JP2003/012320 2003.9.26  
進(jìn)入國家日期 2005.03.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張?jiān)?劉玥  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種可局部給藥的藥物,含通式(1)表示的腺嘌呤化合物:其中環(huán)A是6-10元單環(huán)或雙環(huán)芳族烴環(huán),或5-10元單環(huán)或雙環(huán)含1-3個(gè)選自0-2個(gè)氮原子、0或1個(gè)氧原子和0或1個(gè)硫原子的雜原子的雜芳族環(huán),n是0-2的整數(shù),m是0-2的整數(shù),R是鹵原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、或取代或未取代的氨基,以及當(dāng)n是2是,R可以是相同的或不同的,X1是氧原子、硫原子、NR1(其中R1是氫原子或烷基)或單鍵,Y1是單鍵、可以被橋氧基取代的亞烷基、或下式的二價(jià)基團(tuán):(其中r1和r2獨(dú)立地是1-3的整數(shù)),Y2是單鍵、任選被羥基或橋氧基取代的亞烷基、氧化烯、亞環(huán)烷基、環(huán)氧化烯、含1或2個(gè)雜原子的單環(huán)雜環(huán)的二價(jià)基團(tuán),其中所述雜原子選自氮原子其中所述氮原子可以被取代、氧原子和硫原子其中所述硫原子可以被1-2個(gè)氧原子氧化,或下式的二價(jià)基團(tuán):(其中A’是亞環(huán)烷基、s1是1-3的整數(shù)),Z是亞烷基,Q1是氫原子、鹵原子、羥基、烷氧基、或是一個(gè)選自由下面所示取代基組成的基團(tuán),Q2是一個(gè)選自由下面所示取代基組成的基團(tuán),Q2中的R10或R11可以與R一起,連同相連的環(huán)A形成一個(gè)9-14元的稠合二環(huán)或三環(huán),當(dāng)m是0時(shí),Q1是一個(gè)選自由下面所示取代基組成的基團(tuán),取代基:-COOR10;-COSR10;-OCOOR10;-OCOR10;-CONR11R12;-OCONR11R12(其中R10是取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的環(huán)鏈烯基、或者是取代或未取代的炔基,R11和R12獨(dú)立地是氫原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的鏈烯基、取代或未取代的環(huán)鏈烯基、或取代或未取代的炔基、或者R11和R12可以與相連的氮原子一起形成一個(gè)5-7元的含一個(gè)或多個(gè)氮原子的雜環(huán));以及選自下式(3)-(6)的任何基團(tuán):(其中M是單鍵、氧原子或硫原子,以及q是1-3的整數(shù)),以及當(dāng)m是2時(shí),(Y2-Q2)可以相同或不同,或作為活性成分的其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 一種局部給藥的藥物,其可以有效地作為抗過敏藥。該局部給藥的藥物含有作為活性成分的通式(1)表示的腺嘌呤化合物:(1)[其中環(huán)A是6-10元單環(huán)或雙環(huán)芳族烴環(huán),或5-10元單環(huán)或雙環(huán)含1-3個(gè)選自0-2個(gè)氮原子、0或1個(gè)氧原子和0或1個(gè)硫原子的雜芳族環(huán),n是0-2的整數(shù),m是0-2的整數(shù),R是鹵原子、取代或未取代的烷基等等,X1是氧原子、硫原子、NR1(其中R1是氫原子或烷基)或單鍵,Y1是單鍵、亞烷基等等,Y2是單鍵、亞烷基等等,Z是亞烷基,Q1和Q2中的至少一個(gè)是-COOR10(其中R10是取代或未取代的烷基等等)]等等或作為活性成分的其藥學(xué)上可接受的鹽。  
國際公布 WO2004/029054 日 2004.4.8  
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