| 公開(公告)號(hào) | CN1642954A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03806056.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.01.16 |
| 專利名稱 | 用作HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的三環(huán)型2-嘧啶酮化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04 |
| 分類號(hào) | C07D471/04;C07D471/14;C07D487/04;C07D487/14;A61K31/53;A61K31/519;A61P31/18 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.18 US 60/349,641 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·M·塔拜 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/001604 2003.1.16 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)化合物、或其立體異構(gòu)體、或其立體異構(gòu)體混合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：A是選自以下的環(huán)：和P為O或S；Q為O或NH；Ra選自H、CN、C1-4烷基、C1-4鏈烯基、C1-4炔基、OH、C1-4烷基-O-、C1-4烷基-NH-以及NH2；Rb選自H、C1-4烷基、C1-4鏈烯基以及C1-4炔基；W為N或CR3；X為N或CR3a；Y為N或CR3b；Z為N或CR3c；前提是如果W、X、Y及Z中的兩個(gè)基團(tuán)為N，那么其余的基團(tuán)不為N；R1選自環(huán)丙基、羥甲基、CN以及0-9個(gè)鹵素取代的C1-4烷基；R2選自0-3個(gè)R3f取代的甲基；0-2個(gè)R4取代的C1-6烷基；C2-6鹵代烷基；0-2個(gè)R4取代的C2-5鏈烯基；0-1個(gè)R4取代的C2-5炔基；0-2個(gè)R3d取代的C3-6環(huán)烷基；0-2個(gè)R3d取代的苯基；以及0-2個(gè)R3d取代的含1-3個(gè)雜原子的3-6元雜環(huán)系，所述雜原子選自O(shè)、N及S；R3選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、CF3、F、Cl、Br、I、-(CH2)tNR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-(CH2)tNHC(O)R7、-(CH2)tNHC(O)NR5R5a、NHSO2R10、-S-C1-4烷基、-S(O)C1-4烷基、-S(O)2C1-4烷基、-SO2NR5R5a；以及含1-4個(gè)雜原子的5-6元雜芳環(huán)，所述雜原子選自O(shè)、N及S；R3a選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、CF3、F、Cl、Br、I、-(CH2)tNR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-(CH2)tNHC(O)R7、-(CH2)tNHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10、-S-C1-4烷基、-S(O)C1-4烷基、-S(O)2C1-4烷基、-SO2NR5R5a；以及含1-4個(gè)雜原子的5-6元雜芳環(huán)，所述雜原子選自O(shè)、N及S；或者，R3和R3a一起形成-OCH2O-；R3b選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；或者，R3a和R3b一起形成-OCH2O-；R3c選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；或者，R3b和R3c一起形成-OCH2O-；R3d每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；R3e每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10以及-SO2NR5R5a；R3f每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、CN、-OH、-O-R11、OCF3、-O(CO)-R13、-OS(O)2C1-4烷基、-NR12R12a、-C(O)R13、-NHC(O)R13、-SR11、-S(O)R11、-S(O)2R11、-NHSO2R10以及-SO2NR12R12a；R4選自H、F、Cl、Br、I、0-2個(gè)R3e取代的C1-6烷基、0-2個(gè)R3e取代的C3-10碳環(huán)、0-5個(gè)R3e取代的苯基、以及0-2個(gè)R3e取代的含1-3個(gè)雜原子的5-10元雜環(huán)系，所述雜原子選自O(shè)、N及S；R5和R5a獨(dú)立選自H及C1-4烷基；或者，R5和R5a與其連接的氮一起結(jié)合構(gòu)成含0-1個(gè)O或N原子的5-6元環(huán)；R6選自H、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基以及NR5R5a；R7選自H、C1-3烷基以及C1-3烷氧基；R8選自H、(C1-6烷基)羰基、C1-6烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳氧基、(C6-10芳基)氧基羰基、(C6-10芳基)甲基羰基、(C1-4烷基)羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C1-6烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、苯基(C1-4烷氧基)羰基以及NR5R5a(C1-6烷基)羰基；R9選自H、C1-4烷基、C1-4鏈烯基、C1-4炔基、(C1-6烷基)羰基、C1-6烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳氧基、(C6-10芳基)氧基羰基、(C6-10芳基)甲基羰基、(C1-4烷基)羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C1-6烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、苯基(C1-4烷氧基)羰基以及NR5R5a(C1-6烷基)羰基；R10選自C1-4烷基及苯基；R11選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、0-2個(gè)R3e取代的C3-6環(huán)烷基取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、0-2個(gè)R3e取代的C3-6碳環(huán)；R12和R12a獨(dú)立選自H、C1-6烷基、0-2個(gè)R3e取代的C3-6環(huán)烷基取代的C1-6烷基以及0-2個(gè)R3e取代的C3-6碳環(huán)；或者，R12和R12a可連接形成4-7元雜環(huán)；R13選自H、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、-O-C2-6鏈烯基、-O-C2-6炔基、NR12R12a、C3-6碳環(huán)以及-O-C3-6碳環(huán)；以及t選自0和1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)2-嘧啶酮三環(huán)化合物、或其立體異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體混合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽，所述化合物可用作HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑；還涉及包含所述化合物的藥用組合物和診斷試劑盒，以及用所述化合物治療病毒感染的方法或所述化合物作為分析標(biāo)準(zhǔn)品和試劑的使用方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/062238 英 2003.7.31 |
