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作為金屬蛋白酶(TACE)抑制劑的N-磺;哙

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/杰里米·N·伯羅斯;霍華德·塔克
公開(公告)號(hào) CN1681504A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03821620.5  
申請(qǐng)日期 2003.07.09  
專利名稱 作為金屬蛋白酶(TACE)抑制劑的N-磺;哙  
主分類號(hào) A61K31/445  
分類號(hào) A61K31/445;C07D211/96;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4178;A61P19/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.7.13 GB 0216379.8  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 杰里米·N·伯羅斯;霍華德·塔克  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/GB2003/002959 2003.7.9  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.03.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(1)的化合物:通式(1)其中Z選自-CONR15OH及-N(OH)CHO;R15為氫或C1-3烷基;其中R1為氫或?yàn)檫x自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6鏈炔基、C3-7環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、芳基、雜芳基及雜環(huán)基的基團(tuán),其中各基團(tuán)任選被一或多個(gè)取代基取代,該取代基獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C3-6環(huán)烷基(任選被一或多個(gè)R17取代)、芳基(任選被一或多個(gè)R17取代)、雜芳基(任選被一或多個(gè)R17取代)、雜環(huán)基、C1-4烷氧羰基、-OR5、-SR2、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-CO2R5、-CONR5R6、-NR16COR5、-SO2NR5R6及-NR16SO2R2;R16為氫或C1-3烷基;R17選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基及C1-6烷氧基;R2為選自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基及雜芳基C1-4烷基的基團(tuán),其中各基團(tuán)任選被一或多個(gè)鹵素取代;R5為氫或?yàn)檫x自C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C5-7環(huán)烯基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基及雜芳基C1-4烷基的基團(tuán),其中各基團(tuán)任選被一或多個(gè)鹵素取代;R6為氫、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基;或者R5及R6與其相連的氮原子一起形成4~7員雜環(huán);其中R8為氫或?yàn)檫x自C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基和C5-7環(huán)烯基的基團(tuán),其中各基團(tuán)任選被一或多個(gè)取代基取代,該取代基獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基及C1-4烷基;R3及R4都為氫;n為0或1;m為0或1;D為氫、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基或氟;X為-(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u-,其中t及u獨(dú)立地為0或1,條件是t及u不能都為0;其中Q為O、S,SO或SO2;R9、R10、R11及R12獨(dú)立地選自氫、C1-4烷基及C3-6環(huán)烷基;B為選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基、C3-10環(huán)烷基及C5-7環(huán)烯基的基團(tuán),其中每個(gè)基團(tuán)任選被一或多個(gè)基團(tuán)取代,該基團(tuán)獨(dú)立地選自硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、C1-4烷基(任選被一或多個(gè)R13取代)、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、C3-6環(huán)烷基(任選被一或多個(gè)R13取代)、雜環(huán)烷基、雜芳基、芳基、-OR13、氰基、-NR13R14、-CONR13R14、-NR16COR13、-SO2NR13R14、-NR16SO2R13、-SR13、-SOR7及-SO2R7;R7為C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基;R13及R14為獨(dú)立地氫、C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基;或者R13及R14與其相連的氮原子一起形成4~7員雜環(huán),或其可藥用鹽或其體內(nèi)可水解的酯。  
摘要 通式(1)的化合物:其中Z為-CONR15OH或-N(OH)CHO及X為-(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u-(其中t及u獨(dú)立地為0或1,條件是t及u不能同時(shí)為0);其為金屬蛋白酶,特別是TACE的抑制劑。  
國(guó)際公布 WO2004/006925 英 2004.1.22  
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