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制備4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)喹唑啉的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/J·P·吉爾代;D·穆迪
公開(公告)號 CN1681796A  
公開(公告)日 2005.10.12  
申請(專利)號 CN03821550.0  
申請日期 2003.09.09  
專利名稱 制備4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)喹唑啉的方法  
主分類號 C07D239/90  
分類號 C07D239/90;C07D239/94;C07C255/54;C07C255/59  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.9.13 GB 0221245.4  
申請(專利權)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設計)人 J·P·吉爾代;D·穆迪  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 PCT/GB2003/003923 2003.9.9  
進入國家日期 2005.03.11  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張元忠;王景朝  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 一種制備式II的7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)-3,4-二氫喹唑啉-4-酮的方法,該方法包括:-(a)還原式III的4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)-2-硝基芐腈得到式IV的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)芐腈,(b)對式IV化合物進行水合作用,得到式V的2-氨基-4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)苯甲酰胺和(c)使式V化合物與甲酸或其活性衍生物進行環(huán)化反應,得到式II化合物。  
摘要 本發(fā)明涉及用于制備喹唑啉衍生物4-(3′-氯-4′-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)喹唑啉的化學方法與中間體。特別是,本發(fā)明涉及制備式(II)的7-甲氧基-6-(3-嗎啉代丙氧基)-3,4-二氫喹唑啉-4-酮與式(III)的4-甲氧基-5-(3-嗎啉代丙氧基)-2-硝基芐腈的方法,以及它們在制備所述喹唑啉衍生物中的應用。  
國際公布 WO2004/024703 英 2004.3.25  
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