| 公開(公告)號(hào) | CN1681816A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03822011.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.17 |
| 專利名稱 | 作為細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的吡唑并吡啶 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04 |
| 分類號(hào) | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.19 US 60/412,138 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·P·德懷爾;T·J·古茲;K·帕魯奇;R·J·多爾;K·M·基爾蒂卡;V·M·吉里亞瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US2003/029841 2003.9.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張軼東;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以下列結(jié)構(gòu)式表示的化合物其中：R選自烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、芳烷基、環(huán)烷基、-NR6R7、-C(O)R7、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7和-S(O2)R7，其中每一個(gè)所述的烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基及芳烷基可以是未經(jīng)取代或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)可以相同或不相同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR6R7、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR6R7、-N(R5)S(O2)R7、-N(R6)C(O)R8和-N(R5)C(O)NR6R7及NO2；R2選自氫、R9、烷基、烯基、炔基、烯基烷基、炔基烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、-CF3、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、被1-6個(gè)可以相同或不相同的R9基團(tuán)取代的烷基，其中每一個(gè)R9是獨(dú)立地選擇的和其中每一個(gè)所述的芳基、雜芳基、芳烷基及雜環(huán)基可以是未經(jīng)取代的或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)可以相同或不相同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR6、-C(O)R7、-NR6R7、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R3選自H、鹵素、-NR5R6、CF3、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、炔基、烯基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-雜芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8、和其中R3的每一個(gè)所述的芳基、烷基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基及雜環(huán)基烷基和R3的結(jié)構(gòu)如緊上面所示的雜環(huán)基部分可以是取代的或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)可以相同或不相同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-C(R4R5)nOR5、-NR5R6、-C(R4R5)nNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R4選自H、鹵素、CF3、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、炔基、烯基、-(CHR5)n-芳基、-(CHR5)n-雜芳基、-(CHR5)n-OR6、-S(O2)R6、-C(O)R6、-S(O2)NR5R6、-C(O)OR6、-C(O)NR5R6、環(huán)烷基、-CH(芳基)2、-(CH2)m-NR8及其中每一個(gè)所述的芳基、烷基、環(huán)烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基及雜環(huán)基烷基可以是取代的或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)可以相同或不相同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-OR5、-NR5R6、-C(O2)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R6；R5是H、烷基或芳基；R6選自H、烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基及雜環(huán)基烷基，其中每一個(gè)該烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、雜環(huán)基及雜環(huán)基烷基可以是未取代的或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)可以相同或不相同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-N(R5)Boc、-C(R4R5)OR5、-C(O)R6、-C(O)OR5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R10；R10選自H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基及雜芳基烷基，其中每一個(gè)所述的烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基及雜芳基烷基可以是未取代的或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)可以相同或不相同的部分取代，每一部分獨(dú)立選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-N(R5)Boc、-C(R4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR4R5；或任選地(i)-NR5R10部分中的R5與R10，或(ii)-NR5R6部分中的R5與R6接合在一起，形成環(huán)烷基或雜環(huán)基部分，每一個(gè)該環(huán)烷基或雜環(huán)基部分是未取代的或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)R9基團(tuán)取代；R7選自烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基及雜芳基烷基，其中每一個(gè)該烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基及芳烷基可以是未取代的或任選地獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)可以相同或不相同的部分取代，每一部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10及-N(R5)C(O)NR5R10；R8選自R6、-C(O)NR5R10、-S(O2)NR5R10、-C(O)R7、-C(O)OR6及S(O2)R7；R9選自鹵素、CN、NR5R10、-C(O)OR6、-C(O)NR5R10、-OR6、-C(O)R7、-SR6、-S(O2)7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7及-N(R5)C(O)NR5R10；R11是H、烷基或芳基；m是0-4；以及n是1-4。 |
| 摘要 | 在許多實(shí)施例中，本發(fā)明提供一類新的作為細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶抑制劑的吡唑并[1，5-a]吡啶化合物、制備這類化合物的方法、包括一種或多種這類化合物的醫(yī)藥組合物、制備含有一種或多種這類化合物的醫(yī)藥制劑的方法、以及使用這類化合物或醫(yī)藥組合物治療、預(yù)防、抑制或改善一種或多種與CDK相關(guān)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | WO2004/026872 英 2004.4.1 |
