| 公開(公告)號 | CN1659161A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN03813754.2 |
| 申請日期 | 2003.04.16 |
| 專利名稱 | 具有CCR3拮抗作用的哌啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12 |
| 分類號 | C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D487/04;C07D495/04;A61K31/454;A61K31/4709;A61K31/5377;A61K31/5415;A61K31/4545;A61K31/517;A61P1/00;A61P11/00;A61P11/02;A61P17/00;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/18;A61P37/08;A61P43/00;A61P11/0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.16 JP 113220/2002;2002.8.21 JP 240509/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 帝人株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 松本由之;今井穰;澤井善行;竹內(nèi)進(jìn);中西顯伸;南園邦夫;橫山朋典 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/004841 2003.4.16 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)代表的化合物、其藥學(xué)上可接受的酸加成物或其藥學(xué)上可接受的C1-C6烷基加成物：其中：R1代表苯基、C3-C8環(huán)烷基或具有1-3個選自作為雜原子的氧、硫和氮的原子的芳族雜環(huán)基，R1的苯基或芳族雜環(huán)基可任選與苯環(huán)或具有1-3個選自作為雜原子的氧、硫和氮的原子的芳族雜環(huán)基稠合形成稠合環(huán)，R1中的苯基、C3-C8環(huán)烷基或芳族雜環(huán)基或稠合環(huán)可未被取代或被一或多個選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C5亞烷基、C2-C4亞烷基氧基、C1-C3亞烷基二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、芐基、芐氧基、苯甲�；被�、甲�；�、C2-C7烷�；�、C2-C7烷氧基羰基、C2-C7烷�；趸2-C7烷酰基氨基、C1-C6烷基磺�；�、C3-C8(烷氧基羰基)甲基、氨基、單(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氨基甲�；�、C2-C7N-烷基氨基甲酰基、C4-C9N-環(huán)烷基氨基甲酰基、N-苯基氨基甲�；�、哌啶基羰基、嗎啉基羰基、吡咯烷基羰基、哌嗪基羰基、N-甲氧基氨基甲�；�(甲�；�)氨基和脲基，R1的苯基、C3-C8環(huán)烷基或芳族雜環(huán)基或稠合環(huán)的取代基可未被取代或被一或多個選自下列的取代基取代：C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、苯基、C3-C5亞烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、氨基、單(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、C3-C7內(nèi)酰胺基、氨基甲酰基、C2-C7N-烷基氨基甲�；2-C7烷氧基羰基、羧基、羥基、苯甲�；⑶杌�、三氟甲基、鹵素和叔丁氧基羰基氨基，前提是當(dāng)R1是C3-C8環(huán)烷基時，所述取代基不包括氨基、單(C1-C6烷基)氨基或二(C1-C6烷基)氨基；p代表1-6的整數(shù)；R2和R3可以相同或不同，各自獨立代表氫、C1-C6烷基或苯基，其中R2和R3的C1-C6烷基或苯基可未被取代或被一或多個選自下列的取代基取代：鹵素、羥基、C1-C6烷基、C2-C7烷氧基羰基、氨基、氨基甲酰基、羧基、氰基和C1-C6烷氧基；X代表-CO-、-SO2-、-CH2-、-CS-或單鍵；q代表0或1；r代表0或1；Y代表-(R4)C＝C(R5)-、-S-或-NR8-；R4、R5、R6和R7可以相同或不同，各自獨立代表氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C5亞烷基、C2-C4亞烷基氧基、C1-C3亞烷基二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基磺�；⑵S基、芐氧基、苯甲�；被⒓柞；2-C7烷�；�、C2-C7烷氧基羰基、C2-C7烷�；趸�、C2-C7烷�；被�、C4-C10環(huán)烷�；被�、C3-C7鏈烯�；被�、C1-C6烷基磺�；�、C1-C6烷基磺酰基氨基、C3-C8(烷氧基羰基)甲基、氨基、單(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氨基甲�；2-C7N-烷基氨基甲�；4-C9N-環(huán)烷基氨基甲�；�、N-苯基氨基甲�；�、N-(C7-C12苯基烷基)氨基甲�；�、哌啶基羰基、嗎啉基羰基、吡咯烷基羰基、哌嗪基羰基、N-甲氧基氨基甲�；被酋；1-C6N-烷基氨磺�；�(甲�；�)氨基、(硫代甲�；�)氨基、脲基或硫脲基，其中R4、R5、R6和R7的以上所提基團(tuán)各自獨立可未被取代或被一或多個選自下列的取代基取代：C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、苯基、C3-C5亞烷基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)(C1-C6烷氧基)、苯基(C1-C6烷氧基)、C1-C6烷硫基、氨基、單(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、(C2-C7烷�；�)哌啶基、C3-C7內(nèi)酰胺基、氨基甲酰基、C2-C7N-烷基氨基甲�；�、C4-C9N-環(huán)烷基氨基甲�；�、N-苯基氨基甲�；�、N-(C7-C12苯基烷基)氨基甲�；�、C2-C7烷�；被�、C2-C7烷氧基羰基、羧基、羥基、苯甲酰基、氰基、三氟甲基、鹵素、叔丁氧基羰基氨基、C1-C6烷基磺�；碗s環(huán)或芳族雜環(huán)，其中雜環(huán)或芳族雜環(huán)具有1-3個選自作為雜原子的氧、硫和氮的原子，并可被C1-C6烷基取代；以及R8代表氫或C1-C6烷基，其中R8的C1-C6烷基可未被取代或被一或多個選自下列的取代基取代：鹵素；羥基；氰基；硝基；羧基；氨基甲�；�；巰基；胍基；C3-C8環(huán)烷基；C1-C6烷氧基；C1-C6烷硫基；苯基，其中苯基可未被取代或被一或多個選自鹵素、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和芐氧基的取代基取代；苯氧基；芐氧基；芐氧基羰基；C2-C7烷�；�；C2-C7烷氧基羰基；C2-C7烷�；趸籆2-C7烷�；被籆2-C7N-烷基氨基甲�；籆2-C6烷基磺�；话被�；單(C1-C6烷基)氨基；二(C1-C6烷基)氨基和脲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供具有在靶細(xì)胞上抑制CCR3配體與CCR3結(jié)合的活性的低分子量化合物，即CCR3拮抗劑。本發(fā)明還提供下式(I)代表的化合物、其藥學(xué)上可接受的酸加成物或其藥學(xué)上可接受的C1-C6烷基加成物，以及作為有效成分的含有它們的藥用組合物，它們可用于治療或預(yù)防與CCR3相關(guān)的疾病，如哮喘和過敏性鼻炎。 |
| 國際公布 | WO2003/087089 日 2003.10.23 |
