| 公開(公告)號 | CN1221551C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN01822030.4 |
| 申請日期 | 2001.12.07 |
| 專利名稱 | 作為腺苷受體配體的氨基三唑并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/16;//(C07D471/04,249:00,221:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.15 EP 00127567.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·布羅德貝克;M·H·內(nèi)蒂克溫 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2001/014399 2001.12.7 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.07.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下面通式的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1為未取代的C1-6-烷氧基、C3-8環(huán)烷基或芳基，或被鹵素或C1-6-烷氧基取代的C1-6-烷氧基、C3-8環(huán)烷基或芳基，或為-NR’R”，其中R’和R”相互獨(dú)立地為氫、C1-6-烷基、C2-6-鏈烯基、C2-6-炔基、-(CR2)n-芳基，它們是未取代的或是被1-3個選自鹵素或C1-6-烷氧基的取代基取代的，或者為-(CH2)n+1NR2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-茚滿基、-(CH2)n-C3-8環(huán)烷基、-(CH2)n-O-C1-6-烷基、-(CH2)n-C(O)-NR2、-(CH2)n-CF3，或者R’和R”與它們所連接的N原子一起形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、3，4-二氫-1H-異喹啉-2-基、嗎啉基、氮雜環(huán)丁烷-1-基、3，6-二氫-2H-吡啶-1-基、硫代嗎啉基、2，5-二氫-吡咯-1-基、噻唑烷-3-基、哌嗪基、氮雜環(huán)辛烷-1-基、氮雜環(huán)庚烷-1-基、八氫喹啉-1-基、八氫喹啉-2-基、1，3，4，9-四氫-b-咔啉-2-基，這些環(huán)是未取代的或者是被1-3個選自下列的取代基取代的：C1-6-烷基、苯基、芐基、吡啶基、-C(O)-NR2、-(CH2)n-O-C1-6-烷基或-NR-(C(O)-C1-6-烷基)；R2為芳基或者為5元或6元雜芳基，這些環(huán)是未取代的或者是被C1-6-烷基、鹵素、羥基或C1-6-烷氧基取代的；X為鍵或-N(R)CH2-；R為氫或C1-6-烷基；n為0、1、2、3、4、5或6，其中所述“芳基”指苯基或萘基，所述“5元或6元雜芳基”指呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基或吡啶基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，在式I中，R1為未取代的或被鹵素或低級烷氧基取代的低級烷氧基、環(huán)烷基或芳基，或為-NR′R″，其中R′和R″相互獨(dú)立地為氫、低級烷基、低級鏈烯基、低級炔基、-(CR2)n-芳基，它們是未取代的或是被1-3個選自鹵素或低級烷氧基的取代基取代的，或者為-(CH2)n+1NR2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-茚滿基、-(CH2)n-環(huán)烷基、-(CH2)n-O-低級烷基、-(CH2)n-C(O)-NR2、-(CH2)n-CF3，或者R′和R″與它們所連接的N原子一起形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、3，4-二氫-1H-異喹啉-2-基、嗎啉基、氮雜環(huán)丁烷-1-基、3，6-二氫-2H-吡啶-1-基、硫代嗎啉基、2，5-二氫-吡咯-1-基、噻唑烷-3-基、哌嗪基、氮雜環(huán)辛烷-1-基、氮雜環(huán)庚烷-1-基、八氫喹啉-1-基、八氫喹啉-2-基、1，3，4，9-四氫-b-咔啉-2-基，且這些環(huán)可以是未取代的或者是被1-3個選自下列的取代基取代的：低級烷基、苯基、芐基、吡啶基、-C(O)-NR2、-(CH2)n-O-低級烷基或-NR-(C(O)-低級烷基)；R2為芳基或者為5元或6元雜芳基，其中的環(huán)是未取代的或者是被低級烷基、鹵素、羥基或低級烷氧基取代的；X為鍵或-N(R)CH2-；R為氫或低級烷基；n為0、1、2、3、4、5或6。這些化合物與腺苷受體具有良好的親和性，因此可以用于治療與該受體有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | WO2002/048145 英 2002.6.20 |
