公開(公告)號
|
CN1675207A
|
公開(公告)日
|
2005.09.28
|
申請(專利)號
|
CN03818688.8
|
申請日期
|
2003.07.29
|
專利名稱
|
作為P-38MAP激酶抑制劑的6-烷氧基-吡啶并-嘧啶
|
主分類號
|
C07D471/04
|
分類號
|
C07D471/04;A61K31/519;A61P29/00
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2002.8.6 US 60/401,491
|
申請(專利權(quán))人
|
霍夫曼-拉羅奇有限公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
D·M·戈爾茨坦;J·A·利姆
|
地址
|
瑞士巴塞爾
|
頒證日
|
|
國際申請
|
PCT/EP2003/008357 2003.7.29
|
進入國家日期
|
2005.02.03
|
專利代理機構(gòu)
|
中科專利商標代理有限責(zé)任公司
|
代理人
|
程金山
|
國省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項
|
式I的化合物:式I或其藥用鹽、水合物或前藥,其中:Z是N或CH;X1是O、NR4(其中R4是氫或烷基)、S或C(=O);R1是烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或-CH2-鏈烯基;R2是氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、鹵代烷基、雜烷基、氰基烷基、亞烷基-C(O)-R21(其中R21是氫、烷基、羥基、烷氧基、氨基、單烷基氨基或二烷基氨基)、氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、;、或NR22-Y-R23(其中Y是-C(O)、-C(O)O-、-C(O)NR24、S(O)2或S(O)2NR25;R22、R24和R25獨立地是氫或烷基;且R23是氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜烷基或任選地取代的苯基);和R3是烷基、鹵代烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜烷基取代的環(huán)烷基、雜取代的環(huán)烷基、雜烷基、氰基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、或-雜環(huán)氨基-SO2-R12(其中R12是鹵代烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基)。
|
摘要
|
本發(fā)明提供式(I)的化合物,其中R1是烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或-CH2-鏈烯基,X1是O、NH、N(烷基)、S或-C(=O),Z是N或CH;且R2和R3如本文所定義,提供包含此化合物的藥物組合物,以及它們的應(yīng)用方法。
|
國際公布
|
WO2004/014907 英 2004.2.19
|