| 公開(公告)號 | CN1675212A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819760.X |
| 申請日期 | 2003.08.18 |
| 專利名稱 | 8-[3-氨基-哌啶-1-基]-黃嘌呤,其制備方法及作為藥物制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D473/04 |
| 分類號 | C07D473/04;A61K31/522;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.21 DE 10238243.3;2003.3.20 DE 10312353.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 弗蘭克·希梅爾斯巴赫;埃爾克·蘭格科普夫;馬賽厄斯·�？斯�;邁克爾·馬克;羅蘭·梅爾;拉爾夫·R·H·洛茨;莫哈邁德·塔達(dá)約恩 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/009127 2003.8.18 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.02.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種如下通式的化合物其中R1表示可被二甲氨基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、叔-丁基羰基或環(huán)己羰基取代的甲基，被萘基、甲基萘基、甲氧基萘基、硝基萘基或(二甲氨基)-萘基取代的甲基，被2-苯基乙烯基或聯(lián)苯基取代的甲基，被苯基-噁二唑基、5-甲基-3-苯基-異噁唑基、苯基吡啶基、吲哚基、苯并苯硫基、喹啉基、異喹啉基、甲基異喹啉基、(甲氧羰基甲氨基)-異喹啉基、噌啉基、喹唑啉基、甲基喹唑啉基、1，2-二氫-1-甲基-2-氧代-喹啉基、1，2-二氫-2-甲基-1-氧代-異喹啉基、3，4-二氫-4-氧代-2，3-二氮雜萘基、3，4-二氫-3-甲基-4-氧代-2，3-二氮雜萘基、3，4-二氫-4-氧代-喹唑啉基、3，4-二氫-3-甲基-4-氧代-喹唑啉基或2-氧代-2H-色烯基取代的甲基，2-甲氧基乙基、2-苯基氧基乙基或2-氰基乙基，苯基羰基甲基或1-(苯基羰基)-乙基，苯基羰基甲基，其中苯基部分可被氨基、氰基甲氨基、甲基羰基氨基、乙基羰基氨基、異丙基羰基氨基、甲氧羰基氨基、(乙氧基羰基氨基)-羰基氨基或2-氧代-咪唑烷-1-基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被羧基、甲氧羰基、乙氧基羰基、氨基羰基、甲氨基羰基、二甲氨基羰基或嗎啉-4-基羰基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被甲基磺胺基、甲基亞磺�；蚣谆酋；〈�，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被羧基甲氧基、乙氧基羰基甲氧基、異丙氧羰基甲氧基、氨基羰基甲氧基、甲氨基羰基甲氧基、乙氨基羰基甲氧基、異丙基氨基羰基甲氧基、二甲氨基羰基甲氧基、吡咯烷-1-基羰基甲氧基或嗎啉-4-基羰基甲氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被1-(甲氧羰基)-乙氧基或1-(氨基羰基)-乙氧基取代，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被甲基亞磺�；籽趸〈�，苯基羰基甲基，其中苯基部分是被兩個二甲氧基取代，或苯基羰基甲基，其中在苯基部分中，兩個相鄰氫原子是被-O-CH2-O、-O-CH2-CH2-O或-N(CH3)-CO-O基團(tuán)置換，R2表示甲基、異丙基或苯基，及R3表示2-甲基-2-丙烯-1-基、2-氯-2-丙烯-1-基或3-溴-2-丙烯-1-基，2-丁烯-1-基或2，3-二甲基-2-丁烯-1-基，2-丁炔-1-基，1-環(huán)戊烯-1-基甲基，或2-呋喃基甲基，以及以下化合物1-(2-氰基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-芐基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(氨基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{3-[(甲烷亞磺酰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(1-甲基-2-氧代-2-苯基-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-苯氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-芐基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{3-[(乙氧羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(甲氨基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(二甲氨基羰基)甲氧基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-甲氧基-乙基)-3-甲基-7-(2-氰基-芐基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-[(甲氧羰基)甲基]-7-(2-氰基-芐基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-氰基甲基-7-(2-氰基-芐基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-(2-丙炔-1-基)-7-(2-氰基-芐基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-{2-[3-(2-氧代-咪唑烷-1-基)-苯基]-2-氧代-乙基}-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-(2-丙烯-1-基)-7-(2-氰基-芐基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-{2-[(乙基羰基)氨基]-苯基}-2-氧代-乙基)-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-甲基-3-苯基-7-(2-氰基-芐基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-[2-(2-氨基-苯基)-2-氧代-乙基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-((S)-3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-(2-苯基-2-氧代-乙基)-3-氰基甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(喹啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(2-氧代-2H-色烯-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(噌啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(1-甲基-2-氧代-1，2-二氫-喹啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(4-氧代-3，4-二氫-2，3-二氮雜萘-1-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(喹唑啉-4-基)甲基]-3-甲基-7-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤，1-[(5-甲基-3-苯基-異 |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于以下通式的經(jīng)取代的黃嘌呤，其中R1至R3均如權(quán)利要求1至16項(xiàng)中的定義，其互變異構(gòu)物、立體異構(gòu)物、混合物、前體藥物及其鹽，其具有有價(jià)值的藥理學(xué)性質(zhì)，特別是對于酶二肽基肽酶-IV(DPP-IV)的活性的抑制作用。 |
| 國際公布 | WO2004/018468 德 2004.3.4 |
