| 公開(公告)號 | CN1219763C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN00817731.7 |
| 申請日期 | 2000.12.20 |
| 專利名稱 | 取代的吲哚曼尼希堿 |
| 主分類號 | C07D209/42 |
| 分類號 | C07D209/42;A61P25/04;A61K31/40;C07D209/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1999.12.27 DE 19963178.6 |
| 申請(專利權)人 | 格呂倫塔爾有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·格爾拉赫;C·毛爾 |
| 地址 | 德國阿興 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/012974 2000.12.20 |
| 進入國家日期 | 2002.06.24 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灝;劉冬 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 通式I的取代的吲哚曼尼希堿或它們的外消旋體、對映體、非對映體或相應的堿或生理學上可耐受酸的相應的鹽其中R1為H、C1-6-烷基或者通過C1-2-亞烷基連接的苯基或萘基，所述苯基或萘基為未取代的或由OH、鹵素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代，R2為H、F、Cl、Br、CF3、CN、OR10、CO(OR11)、CH2CO(OR12)、COR19、C1-6-烷基、或者未取代的或由OH、鹵素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，R3為CH(R13)N(R14)(R15)，R4、R5、R6、R7可相同或不同，為H、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、OR10、CO(OR11)、CH2CO(OR12)、COR19、C1-6-烷基、或者未取代的或由OH、鹵素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，R10為H、COR17、C1-6-烷基、或者未取代的或由OH、鹵素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，或者通過C1-2-亞烷基連接的苯基或萘基，所述苯基或萘基為未取代的或由OH、鹵素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代，R11為H、C1-6-烷基或者未取代的或由OH、鹵素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，R12為H、C1-6-烷基或者未取代的或由OH、鹵素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，R13為未取代的苯基或由下列基團至少一取代的苯基：C1-4-烷基-、鹵素-、CF3-、CN-或OH，R14、R15可相同或不同，表示分支或未分支的、飽和C1-6-烷基，或R14和R15一起表示(CH2)n，其中n為3-6的整數(shù)，或(CH2)2O(CH2)2，R17為C1-6-烷基，R19為NHR20、C1-6-烷基、或者未取代的或由OH、鹵素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，R20為H、C1-6-烷基、或者未取代的或由OH、鹵素、CF3、CN、C1-6-烷基或C1-6-烷氧基至少一取代的苯基或萘基，其中基團R3為CH(R13)N(R14)(R15)且在每種情況下基團R4-R7和R2為H，基團R13為苯基，基團R14和R15一起為(CH2)5和基團R1為H、CH3或芐基或基團R4-R7和R2為H，基團R13為苯基，基團R14、R15各為CH3和基團R1為H、CH3或芐基或基團R4-R7和R1為H，基團R13為2-氯-苯基，基團R14和R15各為CH3或基團R14和R15一起為(CH2)2O(CH2)2，基團R2為COOR11和基團R11為C2H5和相應的鹽酸鹽或基團R4-R7和R1為H，基團R13為苯基，基團R14和R15一起為(CH2)5，基團R2為COOR11和基團R11為CH3或基團R4-R7和R2為H，基團R13為苯基，基團R14和R15一起為(CH2)4，基團R1為H、CH3、CH2-CH＝CH2或4-氯代芐基和對于R1為CH3，也為該化合物的相應的鹽酸鹽或基團R4-R7、R1和R2為H，基團R13為苯基，基團R14為苯基和基團R15為4-乙氧基苯基或基團R4-R7和R1為H，基團R13為苯基、2-羥基苯基或2-羥基-5-甲基苯基，基團R14和R15一起為(CH2)5，基團R2為CH3和對于R13為苯基，也為相應的硫酸氫鹽或基團R4-R7和R1為H，基團R13為苯基、基團R14和R15一起為(CH2)2O(CH2)2，基團R2為CH3和該化合物的相應的硫酸氫鹽或基團R4-R7和R1為H，基團R13為苯基，基團R14和R15一起為(CH2)5，基團R2為COOR11和基團R11為CH3，為鹽酸鹽或基團R1、R4、R6、R7為H，基團R2為COOR11，基團R11為C2H5，基團R14和R15各為CH3，基團R13為2-氯代苯基和基團R5為3-[(2-氯代苯基)-二甲基氨基甲基]-5-亞甲基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯或3-[(2-氯代苯基)-二甲基氨基甲基]-5-hydroxate-1H-吲哚-2-羧酸乙酯的化合物的外消旋體排除在外。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的取代的吲哚曼尼希堿，它們的制備方法，含有所述化合物的藥劑和所述化合物在制備藥劑，尤其是用于治療疼痛的藥劑中的用途。在式(I)中，R1、R2、R4-R7具有在權利要求1中的意義，R3＝式(a)和R13＝(取代的)苯基。 |
| 國際公布 | WO2001/047885 德 2001.7.5 |
