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新的無定形9-脫氧-9A-氮雜-9A-甲基-9A-高紅霉素A、其制備方法和應用

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 普利瓦研究院有限公司/M·杜米克;M·溫柯維克;M·歐斯克;E·麥斯特羅維柯;A·達尼爾沃斯克;A·杜姆伯維克;Z·尼澤維柯;G·拉扎勒弗斯克;D·菲里克;D·辛斯克;K·拉扎里克;D-K·布卡
公開(公告)號 CN1671725A  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(專利)號 CN03817403.0  
申請日期 2003.07.21  
專利名稱 新的無定形9-脫氧-9A-氮雜-9A-甲基-9A-高紅霉素A、其制備方法和應用  
主分類號 C07H17/08  
分類號 C07H17/08  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.7.22 HR P020614A  
申請(專利權)人 普利瓦研究院有限公司  
發(fā)明(設計)人 M·杜米克;M·溫柯維克;M·歐斯克;E·麥斯特羅維柯;A·達尼爾沃斯克;A·杜姆伯維克;Z·尼澤維柯;G·拉扎勒弗斯克;D·菲里克;D·辛斯克;K·拉扎里克;D-K·布卡  
地址 克羅地亞薩格勒布  
頒證日  
國際申請 PCT/HR2003/000040 2003.7.21  
進入國家日期 2005.01.21  
專利代理機構 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 克羅地亞;HR  
主權項 基本上純的無定形9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的制備方法,其中該方法包括步驟:a)將9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A物質溶于(1)與水混溶或不與水混溶的有機溶劑,(2)有機溶劑的混合物,(3)有機溶劑和水的混合物,或者(4)水和至少一種無機酸或有機酸的混合物;b)從如此制備的溶液中結晶通式I的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的正交同構假多晶型物其中S為與水混溶或不與水混溶的有機溶劑,所述假多晶型物的特征是正交空間群P212121和包括以下的平均單胞參數:晶軸長度a=8.2-9.7,b=11.5-13.5和c=44.5-47.0,和晶軸之間的角度α=β=γ=90°;c)分離通式I的正交同構假多晶型物;和d)將通式I的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的正交同構假多晶型物轉化成基本上純的無定形9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A。  
摘要 基本上純的無定形9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A。此外,本說明書涉及一種由粗制的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A,經通式IxH2OxSI的9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的正交同構假多晶型物制備它的方法,其中其中S代表與水混溶或不與水混溶的有機溶劑,其特征在于正交空間群P212121,和平均單胞參數a=8.2-9.7,b=11.5-13.5,c=44.5-47.0,α=β=γ=90°,其中a、b和c代表晶軸長度,而α、β和γ代表晶軸之間的角度。此外,公開了含有基本上純的無定形9-脫氧-9a-氮雜-9a-甲基-9a-高紅霉素A的藥物組合物,以及一種通過施用含有該化合物的藥物組合物治療人和動物的細菌和原生動物感染和炎癥相關疾病的方法。  
國際公布 WO2004/009608 英 2004.1.29  
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